Omadacycline hydrochloride

Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

ED50: 2.02 mg/kg (Escherichia coli), 0.30-1.74 mg/kg (Staphylococcus aureus)[1]

MRSA,VRE和β-溶血性链球菌的omadacycline MIC90分别为1.0μg/ mL,0.25μg/ mL和0.5μg/ mL,PRSP和流感嗜血杆菌的omadacycline MIC90s分别为0.25μg/ ml和2.0μg/mL,分别。 Omadacycline对抗生物体具有活性,表现出两种主要的抗性机制,核糖体保护和活性四环素流出[1]。 Omadacycline抑制蛋白质合成,同时对RNA,DNA和肽聚糖合成没有显着影响。此外,omadacycline与细菌核糖体的30S亚基上的四环素结合位点结合,与基于其他分子相互作用的替加环素相似的增强结合[2]。

使用小鼠腹膜内感染模型证明了omadacycline的体内功效。单次静脉内剂量的omadacycline表现出对抗肺炎链球菌,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的功效,包括含有tet(M)和tet(K)外排的菌株和MRSA菌株。获得的肺炎链球菌的50％有效剂量(ED50)范围为0.45mg/kg至3.39mg/kg,获得的金黄色葡萄球菌的ED50为0.30mg/kg至1.74mg/kg,大肠杆菌的ED50为2.02。毫克/公斤[1]。

小鼠：将Omadacycline溶于无菌盐水中。使用3-mL锁定无菌注射器感染小鼠，无菌25号，5/8-in。针。在感染后1小时（pI），给小鼠静脉内（iv）给予omadacycline或感兴趣的比较化合物，体积为10ml / kg。每个实验用5只小鼠/组测试最少四个剂量水平。测试的典型剂量范围为0.11至18 mg / kg体重，但比较剂除外，其需要显着更高或更低的剂量才能达到50％的效力[1]。

[1]. Macone AB, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of omadacycline, a novel aminomethylcycline. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(2):1127-35.

[2]. Tanaka SK, et al. Discovery, pharmacology, and clinical profile of omadacycline, a novel aminomethylcycline antibiotic. Bioorg Med Chem. 2016 Dec 15;24(24):6409-6419.

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