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MRT68921

MRT68921用途

MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM.

MRT68921名称

[ CAS 号 ]:
1190379-70-4

[ 中文名 ]:
MRT68921

[ 英文名 ]:
MRT67307

[英文别名 ]:

MRT67307

MRT68921生物活性

[ 描述 ]:

MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> ULK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 nM (ULK1), 1.1 nM(ULK2)[1]

[体外研究]

ULK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,对自噬的初始阶段至关重要。 MRT68921在体外抑制ULK1和ULK2并阻断细胞中的自噬。 MRT68921是ULK1和ULK2中最有效的抑制剂,ULK1(2.9 nm)的IC50降低15倍以上,ULK2(1.1 nm)降低30倍以上。化合物的自噬抑制能力特别是通过ULK1。 ULK1抑制导致停滞的早期自噬体结构的积累,表明ULK1在自噬体的成熟以及起始中的作用[1]。

[激酶实验]

激酶测定在50mM Tris-HCl，pH 7.4,10mM乙酸镁，0.1mM EGTA和0.1％β-巯基乙醇中进行，含有30μM冷ATP和0.5μCi[γ-32P] ATP 5分钟在25°C。在添加ATP之前，将反应混合物预热至25℃持续5分钟。通过加入样品缓冲液，然后进行SDS-PAGE，转移到硝酸纤维素，并通过放射自显影和免疫印迹分析来终止反应[1]。

[细胞实验]

MEF和293T细胞在DMEM中生长，补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素，并在37℃，5％CO 2下培养。为了诱导自噬，通常使细胞生长至75％汇合，洗涤两次，并在Earle平衡盐溶液（EBSS）中孵育1小时（或作为对照的完全培养基）。包括MRT67307（10μM），MRT68921（1μM），AZD8055（1μM）或巴弗洛霉素A1（50nM）[1]。

[参考文献]

[1]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.

[相关活性小分子]

N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | SBI-0206965 | MRT68921盐酸盐

MRT68921物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₄N₆O

[ 分子量 ]:
434.577

[ 精确质量 ]:
434.279419

[ LogP ]:
2.20

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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MRT68921生物活性

MRT68921物理化学性质

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