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CP-609754

CP-609754用途

CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。

CP-609754名称

[ CAS 号 ]:
1190094-64-4

[ 英文名 ]:
CP-609754(OSI754)

[英文别名 ]:

unii-l0s47w9gpy
CP-609754(OSI754)

CP-609754生物活性

[ 描述 ]:

CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[体外研究]

CP-609754(CP-609754)是法尼基转移酶的可逆抑制剂,开/关速率较慢。CP-609754通过[35S]蛋氨酸标记材料的SDS-PAGE分析,在3T3 H-Ras(61L)转染细胞系中抑制突变H-Ras的法尼基化(IC50=1.72 ng/mL)[1]。CP-609754对异戊烯基受体(H-Ras蛋白)具有竞争性,而对异戊烯基供体法尼基PPI具有非竞争性。CP-609754与法尼基转移酶法尼基PPI复合物相互作用并竞争Ras蛋白的结合。CP-609754在3T3转染子中选择性地抑制H-和K-Ras蛋白的法尼基化[1]。

[体内研究]

CP-609754(CP-609754)在体内对3T3 H-ras(61L)肿瘤具有抗肿瘤活性[1]。每天两次口服CP-609754,剂量为100 mg/kg可使肿瘤消退；肿瘤生长抑制的ED50为28 mg/kg[1]。在CP-609754的血浆浓度保持在118 ng/mL以上的小鼠中,通过持续腹腔注射CP-609754,肿瘤生长被抑制>50%,肿瘤法尼基转移酶活性被抑制>30%[1]。

[参考文献]

[1]. Stacy L Moulder, et al. A phase I open label study of the farnesyltransferase inhibitor CP-609,754 in patients with advanced malignant tumors. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7127-35.

CP-609754物理化学性质

[ 密度 ]:
1.23±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
702.4±60.0 °C

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₂ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
479.95700

[ 精确质量 ]:
479.14000

[ PSA ]:
60.05000

[ LogP ]:
4.85790

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