BI-409306

BI-409306用途

BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

BI-409306作用

体外活性：BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂，IC50为52 nM，对其他PDE的活性较弱，如PDE1A（IC50,1.4μM），PDE1C（IC50,1.0μM），PDE2A，PDE3A，PDE4B， PDE5A，PDE6AB，PDE7A和PDE10A（IC50均>10μM），对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强（LTP）。

BI-409306名称

[ CAS 号 ]:
1189767-28-9

[ 中文名 ]:
BI-409306

[ 英文名 ]:
BI-409306

BI-409306生物活性

[ 描述 ]:

BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE9A:52 nM (IC50)

PDE1C:1 μM (IC50)

PDE1A:1.4 μM (IC50)

[体外研究]

BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为52 nM,对其他PDE的活性较弱,如PDE1A(IC50,1.4μM),PDE1C(IC50,1.0μM),PDE2A,PDE3A,PDE4B, PDE5A,PDE6AB,PDE7A和PDE10A(IC50均>10μM),对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强(LTP)[1]。

[参考文献]

[1]. Cornelia Dorner-Ciossek, et al. BI 409306, a novel phosphodiesterase 9A inhibitor, part I: potency, selectivity and in-vitro functional characterization on synaptic plasticity. International Congress on Schizophrenia Research.

[相关活性小分子]

BI-409306物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇N₅O₂

[ 分子量 ]:
311.34

[ 储存条件 ]:
2-8℃