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TIK-301

TIK-301用途

TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。

TIK-301名称

[ CAS 号 ]:
118702-11-7

[ 英文名 ]:
TIK-301

[英文别名 ]:

TIK-301生物活性

[ 描述 ]:

TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

melatonin MT1:0.081 nM (Ki)

melatonin MT2:0.042 nM (Ki)

5-HT2C Receptor

5-HT2B Receptor


[体内研究]

在雄性大鼠中,TIK-301(剂量为0.8和4.0mg/kg/天)可减轻体重,且不改变食物摄入量[1][2]。TIK-301的Tmax和半衰期分别为1.1小时和1小时[1]。

[参考文献]

[1]. Paulis L, et al. Cardiovascular effects of melatonin receptor agonists. Expert Opin Investig Drugs. 2012 Nov;21(11):1661-78.

[2]. Rivara S, et al. Melatonin receptor agonists: SAR and applications to the treatment of sleep-wake disorders. Curr Top Med Chem. 2008;8(11):954-68.

[3]. Carocci A, et al. Melatonergic drugs in development. Clin Pharmacol. 2014 Sep 18;6:127-37.

TIK-301物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
525.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H17ClN2O2

[ 分子量 ]:
280.750

[ 闪点 ]:
271.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
280.097870

[ LogP ]:
1.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

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