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PKM2 activator 2

PKM2 activator 2用途

PKM2激活剂2是一种丙酮酸激酶M2(PKM2)激活剂,AC50值为66 nM。PKM2激活剂2可能具有抗肿瘤增殖作用并减轻Warburg效应,而PKM2活化可以恢复细胞内正常的糖酵解代谢[1]。

PKM2 activator 2名称

[ CAS 号 ]:
1186660-06-9

[ 英文名 ]:
PKM2 activator 2

PKM2 activator 2生物活性

[ 描述 ]:

PKM2激活剂2是一种丙酮酸激酶M2(PKM2)激活剂,AC50值为66 nM。PKM2激活剂2可能具有抗肿瘤增殖作用并减轻Warburg效应,而PKM2活化可以恢复细胞内正常的糖酵解代谢[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PKM2:66 nM (EC50)


[体外研究]

PKM2可增加糖糖中间体的可用性,用于氨基酸、核酸和脂质的生物合成,用于癌细胞的细胞构建。然而,PKM2在肿瘤和癌细胞系中的表达和二聚体形式下调[1]。PKM2激活剂2(化合物28)是一种高效激活剂,在荧光素酶偶联分析中激活AC50值为66 nM的丙酮酸激酶[1]。

[参考文献]

[1]. Boxer MB, et al. Evaluation of substituted N,N'-diarylsulfonamides as activators of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1048-55.

PKM2 activator 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18F2N2O4S2

[ 分子量 ]:
452.49

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