MK-8353

MK-8353 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。

研究领域 >> 癌症

ERK2:8.8 nM (IC50)

ERK1:23 nM (IC50)

MK-8353是一种有效的,选择性和口服的ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0 nM和8.8 nM; MK-8353具有抗肿瘤活性。仅1μM的MK-8353对3种激酶(CLK2,FLT4和Aurora B)显示> 50％的抑制,并且在0.1μM时没有测试的其他激酶被抑制> 35％。 MK-8353还显示出对抗各种癌细胞系的有效抗肿瘤活性,例如Malme-3M细胞(黑色素瘤),Colo-205细胞(结肠),NCI-H292细胞(肺),A-549细胞(NSCLC),8505C细胞(甲状腺),SW-626细胞(卵巢),EC50为21 nM,19 nM,130 nM,230 nM,210 nM,108 nM [1]。

MK-8353(60 mg/kg,po,bid(每天两次))在83％的携带不同肿瘤细胞的动物模型中引起至少50％的肿瘤生长抑制或消退,包括LOX,Colo-205,MIA PaCa-2和Calu-6细胞[1]。

[1]. Moschos SJ, et al. Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352.

SCH772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | LY3214996 | 优立替尼 | TIC10 | 黄芪甲苷IV | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | LM22B-10 | VX11e | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-胺 | 葫芦素,罗汉果醇 | Pluripotin | AX-15836