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Israpafant

Israpafant用途

Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集,IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应,包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。

Israpafant名称

[ CAS 号 ]:
117279-73-9

[ 英文名 ]:
Israpafant

Israpafant生物活性

[ 描述 ]:

Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集,IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应,包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.84 nM (PAF-induced human platelet aggregation), 3.84 nM (PAF-induced rabbit platelet aggregation)[1]


[参考文献]

[1]. Takehara S, et al. Pharmacological actions of Y-24180, a new specific antagonist of platelet activating factor (PAF): II. Interactions with PAF and benzodiazepine receptors. Prostaglandins. 1990 Dec;40(6):571-83.

[2]. Jan C R, Chao Y Y. Novel effect of Y-24180, a presumed specific platelet activation factor receptor antagonist, on Ca2+ levels and growth of human prostate cancer cells. Cellular signalling, 2004, 16(8): 959-965.

Israpafant物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26g/cm3

[ 沸点 ]:
637.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C28H29ClN4S

[ 分子量 ]:
489.07

[ 闪点 ]:
339.2ºC

[ 精确质量 ]:
488.18000

[ PSA ]:
71.31000

[ LogP ]:
6.62190

[ 蒸汽压 ]:
3.83E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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