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Tabalumab

Tabalumab用途

塔巴鲁单抗(LY2127399)是一种人源化抗BAFF(B细胞激活因子)单克隆抗体(IgG4型),对膜结合和可溶性BAFF具有中和活性。塔巴鲁单抗可用于研究自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮[1]。

Tabalumab名称

[ CAS 号 ]:
1143503-67-6

[ 英文名 ]:
Tabalumab

Tabalumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

BAFF[1].

[体外研究]

塔巴鲁单抗(1-100 ng/mL；44 h)中和T1165.17细胞和(1µg/mL；3天)CD19+B细胞中的可溶性和膜结合BaFF[1]。塔巴鲁单抗(50µg/mL；15分钟)抑制HEK293细胞中BaFF与BR3、TacI和BcMa的结合[1]。细胞活力测定[1]细胞株：T1165.17细胞浓度：1-100 ng/mL培养时间：44 h结果：中和了T1165.18细胞中可溶性人、食蟹猴或兔BAFF的塔巴鲁单抗中和,IC50值分别为104、143和176 pM。细胞活力测定[1]细胞株：CD19+B细胞浓度：1µg/mL培养时间：3天结果：与可溶性BAFF相比,证明了中和膜结合型BAFF的能力。细胞活力测定[1]细胞系：HEK293细胞(转染BR3、TACI或BCMA)浓度：50µg/mL培养时间：15分钟(预处理)结果：阻止了BAFF与细胞表面的BR3、塔基I或BCMA结合。

[体内研究]

塔巴鲁单抗(500µg/大鼠；皮下注射；单一)导致B细胞减少,非规范性nF-κB信号减少[1]。动物模型：人BAFF-Tg小鼠[1]。剂量：500µg/大鼠给药：皮下注射,单次。结果：在第4天到第8天之间,脾脏B细胞计数显著降低。p52水平降低,在第23天恢复到接近BAFF-Tg水平。

[参考文献]

[1]. Manetta J, et al. Generation and characterization of tabalumab, a human monoclonal antibody that neutralizes both soluble and membrane-bound B-cell activating factor. J Inflamm Res. 2014 Aug 20;7:121-31.

Tabalumab物理化学性质

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Tabalumab

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