Plogosertib
Plogosertib用途
Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。
Plogosertib名称
[ CAS 号 ]:
1137212-79-3
[ 英文名 ]:
Plogosertib
Plogosertib生物活性
[ 描述 ]:
Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PLK1:3 nM (IC50)
PLK2:149 nM (IC50)
PLK3:393 nM (IC50)
[体外研究]
Plogosertib(CYC140)选择性地抑制PLK1(IC50:3nM),并且对PLK2和PLK3(IC50s:149nM和393nM)的效力大于50倍[2]。Plogosertib(0-4μΜ,2小时)可降低KYSE-410细胞中PLK1底物pSer4核磷蛋白(p-NPM)的磷酸化[2]。Plogosertib(100纳米,24小时)增加了有丝分裂细胞的比例,增加了HeLa细胞中的单极纺锤体[2]。Plogosertib(72小时)优先抑制恶性细胞系(IC50:14-21 nM)中的细胞增殖,对非恶性细胞系的毒性较小(IC50:82 nM)[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:KYSE-410细胞浓度:0,0.07,0.15,0.3,0.6,1.25μ。Western Blot分析[2]细胞系:KYSE-410细胞浓度:0、0.01、0.025、0.05、0.1、0.25、0.5、1、2、4μΜ孵育时间:2小时(p-NPM)、24小时(p-HH3)、72小时(cPARP)结果:PLK1底物(p-NPM)的磷酸化减少。有丝分裂标志物pSer10组蛋白H3(p-HH3)的增加和PARP的切割(cPARP,细胞死亡的指示物)。
[体内研究]
Plogosertib(CYC140,口服给药,40mg/kg,qd 5/2/5)抑制急性白血病和实体瘤临床前异种移植模型中的肿瘤生长[2]。Plogosertib(Coumpond A7,1 mg/kg,小鼠)显示了药代动力学参数:Cmax(453 ng/mL)、AUC(377小时•ng/mL)和Cl(2445 mL/h/kg)[3]。动物模型:HL60早幼粒细胞白血病异种移植物[2]剂量:40、54、67 mg/kg,qd 5/2/5给药:口服给药结果:抑制肿瘤生长(>87%),体重无明显减轻。动物模型:OE19食管异种移植物[2]剂量:40mg/kg,qd 5/2给药:口服给药结果:抑制肿瘤生长(61%抑制)。
[参考文献]
Plogosertib物理化学性质
[ 分子式 ]:
C34H48N8O3
[ 分子量 ]:
616.80
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