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IWR-1-endo

IWR-1-endo用途

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

IWR-1-endo名称

[ CAS 号 ]:
1127442-82-3

[ 中文名 ]:
rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
IWR-1

[英文别名 ]:

IWR-1

IWR-1-endo生物活性

[ 描述 ]:

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 180 nM (Wnt)

[体外研究]

IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。 IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接结合TNKS [1]。 IWR-1(10μM)诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1(10μM)与MIF一起加入培养基中,细胞集落的大小极度减少,这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。 2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显着抑制NSPC的增殖。 IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH(0.5 ng/mL)存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制,在IWR-1(1μM)的最大抑制剂量下观察到> 75％的抑制作用。 IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用[3]。

[参考文献]

[1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.

[2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.

[3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.

[相关活性小分子]

IWR-1-endo物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
643.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₁₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
409.437

[ 闪点 ]:
343.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
409.142639

[ PSA ]:
79.37000

[ LogP ]:
2.65

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.741

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble5mg/mL, clear

IWR-1-endo

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IWR-1-endo名称

IWR-1-endo生物活性

IWR-1-endo物理化学性质

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