卷曲霉素

卷曲霉素用途

该品系碱性环状多肽，由卷曲霉素ⅠA、ⅠB、Ⅱ A 和Ⅱ B等四种多肽组成，临床应用的主要是ⅠA和 ⅠB。该品对结核杆菌的抑菌作用是链霉素、对氨水杨酸、乙氨丁醇的1/2，是异烟肼的1/10。临床主要用于具有可逆病变的各型肺结核杆菌或空洞的患者。
该品属多肽类抗生素，对结核杆菌有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用较卡那霉素和紫霉素强。单用该品易产生耐药性，需与异烟肼、对氨水杨酸钠及乙胺丁醇等合用疗效较好。临床用于复合治疗耐药的病例。

卷曲霉素名称

[ CAS 号 ]:
11003-38-6

[ 中文名 ]:
卷曲霉素

[ 英文名 ]:
capreomycin

[英文别名 ]:

卷曲霉素生物活性

[ 描述 ]:

卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Mycobacterial[1]

[体内研究]

卷曲霉素(吸入1.4、7.2和14.5 mg/kg；静脉注射20 mg/kg；4周)降低了受感染豚鼠的湿肺重量,并降低了肺部的细菌负荷[2]。动物模型：雄性豚鼠[836±162.3 g；经呼吸道感染结核分枝杆菌(H37Rv株)2×105 CFU/mL雾化悬浮液][2]剂量：1.4、7.2和14.5 mg/kg吸入；20 mg/kg,静脉注射：吸入或静脉注射。；4周结果：湿肺重量在14.5mg/kg时显著降低,低于1.4mg/kg组和对照组。与对照组(4.58±0.20 CFU/mL)和1.4和7.2 mg/kg(分别为4.02±0.32和4.01±0.29 CFU/mL)相比,14.5 mg/kg组的肺部细菌负荷显著降低(3.52±0.20 CFU/mL；P<0.05)。

[参考文献]

[1]. Maus CE, et al. Mutation of tlyA confers capreomycin resistance in Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Feb;49(2):571-7.

[2]. Garcia-Contreras L, et al. Inhaled large porous particles of capreomycin for treatment of tuberculosis in a guinea pig model. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Aug;51(8):2830-6.

卷曲霉素物理化学性质

[ 沸点 ]:
1376.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₄₆N₁₄O₁₂S

[ 分子量 ]:
766.784

[ 闪点 ]:
786.4ºC

[ 精确质量 ]:
766.314026

[ PSA ]:
480.83000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

卷曲霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: EX8920000

CHEMICAL NAME :: Capreomycin

CAS REGISTRY NUMBER :: 11003-38-6

LAST UPDATED :: 198910

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - man

DOSE/DURATION :: 1371 mg/kg/96D-I

TOXIC EFFECTS :: Vascular - BP elevation not characterized in autonomic section Nutritional and Gross Metabolic - changes in potassium Nutritional and Gross Metabolic - metabolic alkalosis

REFERENCE :: AJKDDP American Journal of Kidney Diseases. (Grune & Stratton, Inc., Journal Subscription Dept., POB 6280, Duluth, MN 55806) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 7,245,1986

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 514 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 25,353,1974

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 238 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 25,353,1974

卷曲霉素制备

该品产生菌是卷曲链霉菌，发酵操作得到发酵液，采弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行提纯、浓缩，再经强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂脱盐，弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂脱色，薄膜浓缩。浓缩液经脱色、除热源、无菌过滤、喷雾干燥即得成品。