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N-(3-氨基丙基)-3-氯-N-[(1R)-1-[7-氯-3,4-二氢-4-氧代-3-(苯基氨基)-2-喹唑啉基]-3-丁炔-1-基]-2-氟苯甲酰胺

用途

ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
1095253-39-6

[ 中文名 ]:
N-(3-氨基丙基)-3-氯-N-[(1R)-1-[7-氯-3,4-二氢-4-氧代-3-(苯基氨基)-2-喹唑啉基]-3-丁炔-1-基]-2-氟苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
ARQ 621

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白

[ 靶点 ]

Eg5


[体外研究]

Eg5的过度表达导致小鼠基因组不稳定和肿瘤形成,因此Eg5是一个潜在的抗癌靶点[1]。

[参考文献]

[1]. L. C. Chen, et al. First-in-human study with ARQ 621, a novel inhibitor of Eg5: Final results from the solid tumors cohort.J Clin Oncol. 2011, May (20): 3076-3076.

[2]. Lindsay S Roberts, et al. Mapping Novel Metabolic Nodes Targeted by Anti-Cancer Drugs that Impair Triple-Negative Breast Cancer Pathogenicity. ACS Chem Biol. 2017 Apr 21;12(4):1133-1140.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
730.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H24Cl2FN5O2

[ 分子量 ]:
552.427

[ 闪点 ]:
395.7±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
551.129089

[ PSA ]:
93.25000

[ LogP ]:
4.18

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.638

[ 储存条件 ]:
-20℃

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