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4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺

用途

Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1085412-37-8

[ 中文名 ]:
4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺

[ 英文名 ]:
Pyridostatin

[英文别名 ]:

RR82
Pyridostatin
Pyridostatin trifluoroacetate salt

生物活性

[ 描述 ]:

Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 490 nM (G-quadruplexe)[1]

[体外研究]

Pyridostatin是一种G-四联体稳定剂,Kd为490 nM [1]。 Pyridostatin(PDS)显示对0.01-5μM的原代皮层神经元具有神经毒性,导致1μM的DNA双链断裂(DSB),在1,2或5μM下调神经元中的BRCA1 [2]。 Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平[3]。

[细胞实验]

将细胞以相等的汇合铺板并且未处理或连续用2μM吡啶抑制素处理72小时。将来自各个板的细胞用胰蛋白酶消化并在Coultercounter中计数。图表代表每个时间间隔的总细胞数，误差条代表SEM数据代表三个独立的实验[3]。

[参考文献]

[1]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011 Aug 28;3(10):782-7.

[2]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017 Sep 12;9(9):1957-1970.

[3]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012 Feb 5;8(3):301-10.

[相关活性小分子]

APTO-253 | 盐酸吡ost抑制素 | Phen-DC3三氟甲磺酸盐 | 360 A 碘化物

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
753.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₂N₈O₅

[ 分子量 ]:
596.636

[ 闪点 ]:
409.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
596.249573

[ PSA ]:
202.62000

[ LogP ]:
0.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.726

4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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