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卡利奇霉素

卡利奇霉素用途

Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。

卡利奇霉素名称

[ CAS 号 ]:
108212-75-5

[ 中文名 ]:
卡利奇霉素

[ 英文名 ]:
Calicheamicin

[英文别名 ]:

卡利奇霉素生物活性

[ 描述 ]:

Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

通过hE22赖氨酸残基与AcButDMH-N-Ac-加利车霉素-γ1接头-有效负载的缀合产生PF-06647263(抗EFNA4-ADC),平均药物与抗体比(DAR)为4.6。 PF-06647263引发抗原和浓度依赖性细胞毒性,因为暴露于PF-06647263 96小时导致细胞死亡(EC50 =约1ng/mL)[1]。 CMC-544由与加利车霉素连接的人源化CD22Ab组成,在体外小儿原代B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)细胞中有效。 CMC-544以剂量和时间依赖性方式诱导各种ALL细胞系中的细胞死亡,IC50值范围为0.15至4.9ng/mL。 CMC-544(10 ng/mL)在原发性BCP-ALL细胞中有效且特异[2]。在CMC-544处理的细胞中,CD22的水平相对于G5/44处理的细胞的水平降低并且继续降低[3]。

[体内研究]

包含与DNA损伤剂卡奇霉素缀合的人源化抗EFNA4单克隆抗体的ADC在体内在TNBC和卵巢癌PDX中实现持续的肿瘤消退。 PF-06647263(0.27,0.36mg/kg)导致TNBC异种移植物中显着的肿瘤消退[1]。

[细胞实验]

在CMC-544或G5 / 44存在下以类似方式研究CDC效应的增强。具体地，将细胞与或不与CMC-544（5ng / mL calichemicin DMH）或G5 / 44在37℃温育2小时后，将它们洗涤三次以除去未结合的抗体。与CMC-544孵育之前细胞的存活率为99.8％。将细胞在不含CMC-544-和无利妥昔单抗的培养基中于37℃再培养0-48小时后，分析CDC。

[动物实验]

基于可用小鼠的数量，将携带肿瘤的小鼠（140-180mm 3）的组群随机分成6至10的研究组。 IDBS电子笔记本统计软件包Biobook用于自动化动物随机化。通过腹膜内注射（或静脉内144580）给动物给药，每周两次，用ADC进行4个周期，或者每周一次进行2个周期，其中1.5mg / kg多柔比星用于乳腺PDX肿瘤或5mg / kg顺铂用于卵巢PDX。跟踪研究组，直到个体小鼠或整个群组测量值达到1,200mm 3，此时指示处死。肿瘤消退定义为给药后平均肿瘤体积的减少。在肿瘤消退的情况下，进展时间（TTP）被确定为第一剂量与回归后平均肿瘤体积显着增加（再生）的时间之间的天数。

[参考文献]

[1]. Damelin M, et al. Anti-EFNA4 Calicheamicin Conjugates Effectively Target Triple-Negative Breast and Ovarian Tumor-Initiating Cells to Result in Sustained Tumor Regressions. Clin Cancer Res. 2015 Sep 15;21(18):4165-73

[2]. de Vries JF, et al. The novel calicheamicin-conjugated CD22 antibody inotuzumab ozogamicin (CMC-544) effectively kills primary pediatric acute lymphoblastic leukemia cells. Leukemia. 2012 Feb;26(2):255-64

[3]. Takeshita A, et al. CMC-544 (inotuzumab ozogamicin), an anti-CD22 immuno-conjugate of calicheamicin, alters the levels of target molecules of malignant B-cells. Leukemia. 2009 Jul;23(7):1329-36.


[相关活性小分子]

Alpha-毒伞肽 | 一甲基澳瑞他汀E | 喜树碱 | Daun02 | 卡莫司汀 | MMAF盐酸盐 | N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺 | PNU-159682 | RITA | 洛莫司汀 | 安丝菌素P3 | SJG-136 | 福莫司汀 | 盐酸甲基苄肼 | 塞替派

卡利奇霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C55H74IN3O21S4

[ 分子量 ]:
1368.348

[ 精确质量 ]:
1367.274170

[ PSA ]:
409.64000

[ LogP ]:
11.89

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
2-8℃

卡利奇霉素合成路线

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