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CBS9106

CBS9106用途

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。

CBS9106名称

[ CAS 号 ]:
1076235-04-5

[ 中文名 ]:
CBS9106

[ 英文名 ]:
CBS9106

[英文别名 ]:

CBS9106生物活性

[ 描述 ]:

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> CRM1

[ 靶点 ]

CRM1[1]

[体外研究]

CBS9106(0.01-10μM; 72小时)使细胞对辐射敏感并抑制多种癌细胞系的生长。估计的IC50值在多发性骨髓瘤(MM).1S或RPMI-8226细胞中为22.3或35.6 nM,在60种其他人类癌细胞系中为3至278 nM [1]。 CBS9106(1-400 nM; 24小时)以剂量依赖性方式降低CRM1蛋白表达水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MM.1S细胞,RPMI-8226细胞浓度：0.01,0.1,10μM孵育时间：72小时结果：抑制多种癌细胞系的生长,估计的IC50值范围为MM.1S或RPMI-8226细胞中22.3或35.6nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：1,3,6,12,25,50,100,200,400 nM孵育时间：24小时结果：CRM1蛋白表达水平显着降低剂量依赖性。

[体内研究]

CBS9106(31.25-62.5 mg/kg,每周5次,125 mg/kg,每周3次; po; 2周)显着抑制肿瘤生长,剂量水平为62.5或125 mg/kg,携带人类MM异种移植模型的小鼠[1] ]。动物模型：具有RPMI-8226细胞的SCID小鼠[1]剂量：31.25,62.5,125mg/kg给药：Oal给药;每周5次(31.25和62.5 mg/kg),每周3次(125 mg/kg); 2周结果：在62.5 mg/kg或125 mg/kg的剂量水平下显示出统计学上显着的肿瘤生长抑制。

[参考文献]

[1]. Sakakibara K, et al. CBS9106 is a novel reversible oral CRM1 inhibitor with CRM1 degrading activity. Blood. 2011 Oct 6;118(14):3922-31.

CBS9106物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
464.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₁ClF₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
419.83

[ 闪点 ]:
234.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
419.122345

[ LogP ]:
5.10

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.540

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CBS9106

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CBS9106生物活性

CBS9106物理化学性质

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