Z164597606

Z164597606用途

Z164597606是一种选择性BChE抑制剂(对于eqBChE和hBChE,IC50:1.3和1.7μM)。Z164597606与hBChE的氨基酸Trp82形成π-π堆积相互作用。Z164597606可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。

Z164597606名称

[ CAS 号 ]:
1050587-57-9

[ 英文名 ]:
Z164597606

Z164597606生物活性

[ 描述 ]:

Z164597606是一种选择性BChE抑制剂(对于eqBChE和hBChE,IC50:1.3和1.7μM)。Z164597606与hBChE的氨基酸Trp82形成π-π堆积相互作用。Z164597606可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

eqBCHE:1.3 μM (IC50)

hBCHE:1.7 μM (IC50)


[体外研究]

Z164597606(10μM)有效抑制BChE活性,对ACHE的抑制不超过30%[1]。Z164597606(0.5-20μM)在与BChE相互作用时可结合到催化“阴离子”位点(CAS)(由Lineweaver-Burk倒数图确定)[1]。Z164597606(10和50μM)对神经元细胞系SH-SY5Y没有毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Xin Lu, et al. Expansion of the scaffold diversity for the development of highly selective butyrylcholinesterase (BChE) inhibitors: Discovery of new hits through the pharmacophore model generation, virtual screening and molecular dynamics simulation. Bioorg Chem. 2019 Apr;85:117-127.

[2]. Xin Lu, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2022 Sep 2;243:114729.

Z164597606物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19N3O4

[ 分子量 ]:
365.38

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