NEC-4

NEC-4用途

Nec-4, 一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 2.6 μM,Ki 值为 0.46 μM。

NEC-4名称

[ CAS 号 ]:
1041644-43-2

[ 中文名 ]:
NEC-4

[ 英文名 ]:
Nec-4

NEC-4生物活性

[ 描述 ]:

Nec-4, 一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 2.6 μM,Ki 值为 0.46 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 2.6 μM (RIP1)[1].


[体外研究]

Nec-4(化合物9)是比7更好的竞争者,Ki值较低,与R-3相似。 Nec-4再次成为比Rac-3更好的竞争者,Ki和IC50值与7相当(Nec-4:IC50 = 2.6±0.1μM,Ki = 0.46±0.05μM; 7:IC50 = 10.7±1.8μM,Ki = 4.5±0.9μM)。总体而言,所有三种化合物相互交叉竞争,但与母体化合物Rac-3和7相比,Nec-4能够更有效地置换20和26。这表明Nec-4结合可能与Nec-1和Nec-3结合位点显着重叠。

[参考文献]

[1]. Maki JL, et al. Fluorescence polarization assay for inhibitors of the kinase domain of receptor interacting protein 1. Anal Biochem. 2012 Aug 15;427(2):164-74.


[相关活性小分子]

Necrostatin-1 | GSK'872 | GSK2982772 | WEHI-345 | RIPA-56 | GSK583 | RIP2激酶抑制剂1 | GSK'481 | RIP2激酶抑制剂2

NEC-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H13ClFN3O

[ 分子量 ]:
305.73

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