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GNE-477

GNE-477用途

GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。

GNE-477名称

[ CAS 号 ]:
1032754-81-6

[ 中文名 ]:
GNE-477

[ 英文名 ]:
GNE-477

[英文别名 ]:

unii-0e8la9h0ry
gne-477

GNE-477生物活性

[ 描述 ]:

GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kα:4 nM (IC50)

mTOR:21 nM (Ki)

[体外研究]

GNE-477(化合物8)在MCF7.1细胞增殖试验中具有改善的效力,EC50为143nM [1]。

[体内研究]

GNE-477还在PC3肿瘤生长抑制研究中表现出停滞。在评估PC3肿瘤异种移植物的肿瘤生长抑制超过14天的实验中,在20mg/kg QD剂量下实现停滞,并且在剂量低至1mg/kg QD时观察到显着抑制。 GNE-477在本研究中通常具有良好的耐受性,可通过与载体组中动物观察到的可接受的体重减轻水平相比证明[1]。

[动物实验]

小鼠，大鼠和狗[1]将雌性nu / nu小鼠用5％DMSO / 5％cremophor中的GNE-477 HCl盐作为溶液静脉内（1mg / kg）给药，并以80％PEG的溶液口服给药。（5毫克/千克）。雄性大鼠以5％DMSO / 5％cremophor静脉注射（1mg / kg）作为溶液给予GNE-477 TFA盐，并以80％PEG（5mg / kg）的溶液口服给药。雄性比格犬以10％HP-β-CD静脉注射（1mg / kg）作为溶液给予GNE-477HCl盐，并作为MCT（2mg / kg）中的悬浮液口服给药。进行了GNE-477在PC3-NCI肿瘤异种移植模型中的功效研究。测量研究结束时（第14天）的肿瘤生长抑制百分比（TGI）并与载体对照组进行比较。

[参考文献]

[1]. Heffron TP, et al. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.

[相关活性小分子]

GNE-477物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
693.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₈N₈O₃S₂

[ 分子量 ]:
504.629

[ 闪点 ]:
373.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
504.172577

[ PSA ]:
168.02000

[ LogP ]:
1.00

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.717

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GNE-477

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GNE-477生物活性

GNE-477物理化学性质

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