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4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺

用途

A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1032229-33-6

[ 中文名 ]:
4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
A939572

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SCD inhibitor
A939572

生物活性

[ 描述 ]:

A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)[1]

[体外研究]

A939572表现出强大的体内活性,具有剂量依赖的去饱和指数降低效应[1] .A939572是一种特异性抑制SCD1酶活性的小分子。 A939572在第5天表现出Caki1,A498,Caki2和ACHN中增殖的显着剂量依赖性降低(IC50分别为65nM,50nM,65nM和6nM)。在A939572(SCDi)处理的Caki1和A498细胞中,与DMSO + BSA对照相比,所有5种ER应激相关基因均以显着增加的水平表达,并且这种升高的表达可以通过添加OA-BSA来阻断[2]。

[体内研究]

携带A498 ccRCC异种移植物的无胸腺裸(nu/nu)小鼠在4周的过程中单独或组合用A939572(30mg/kg,口服)和Tem处理,记录肿瘤体积(mm 3)。 A939572和Tem单一疗法产生类似的生长反应,在研究完成时观察到肿瘤体积减少约20-30％(相对于安慰剂对照),其值仅在治疗的最后一周内达到统计学显着性。通过研究完成,联合组的肿瘤体积减少超过60％(相对于安慰剂对照),治疗约1周后记录显着减少[2]。

[细胞实验]

将细胞一式三份地铺板（25或1×105 /孔）在24孔板中。使用Coulter粒子计数器计数细胞。将油酸 - 白蛋白以5μMol加入培养基中。 A939572原种在DMSO中制备。进行西罗莫司滴丸给药。通过在1.5％琼脂糖中稀释2×生长培养基1：1，在60mm培养皿中用500个细胞/平板稀释来制备软琼脂培养物。菌落用Giemsa染色并在3周后计数[2]。

[动物实验]

将小鼠[2] A498细胞以1×10 6个细胞/小鼠皮下植入无胸腺nu / nu小鼠的50％基质胶中。在治疗4周之前肿瘤达到约50mm 3。将A939572以50μL剂量以30mg / kg重悬于草莓风味的Kool-Aid中，在无菌H 2 O（0.2g / mL）载体中。通过使用注射器口服喂养小鼠以每天两次/小鼠施用50μL剂量。发现这种改进的方法对小鼠有效并且压力较小。替西罗莫司溶解在30％乙醇/盐水中，并且每72小时/小鼠以50μL剂量通过10mg / kg腹膜内注射施用。使用公式0.5236（L * W * H）计算肿瘤体积，并且每3天测量体重。

[参考文献]

[1]. Xin Z, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4298-302.

[2]. von Roemeling CA, et al. Stearoyl-CoA desaturase 1 is a novel molecular therapeutic target for clear cell renal cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2013 May 1;19(9):2368-80.

[相关活性小分子]

异烟酸2-苯肼 | GSK1940029 | CAY10566 | 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- | CVT-12012 | XEN723

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.302 g/cm3

[ 沸点 ]:
633.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
387.86000

[ 闪点 ]:
336.9ºC

[ 精确质量 ]:
387.13500

[ PSA ]:
70.67000

[ LogP ]:
4.17670

[ 储存条件 ]:
2-8℃

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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