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ACT 178882

ACT 178882用途

ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.

ACT 178882名称

[ CAS 号 ]:
1007392-69-9

[ 中文名 ]:
ACT 178882

[ 英文名 ]:
ACT 178882

[英文别名 ]:

ACT 178882生物活性

[ 描述 ]:

ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.4 nM (Renin)[1]

[体外研究]

通过地尔硫卓将ACT 178882的C max(t max)的中值时间从3.5小时延长至5.0小时,而其表观终末半衰期(t 1/2)不受地尔硫卓的影响,对于处理A和B分别为22.9和24.2小时。使用处理A作为参考,Cmax的几何平均比(90％CI)为1.62(1.36至1.94),AUC∞为2.02(1.75至2.34),表明ACT 178882与地尔硫卓之间存在显着的相互作用[2]。

[细胞实验]

用于确定ACT 178882的静脉血样在以下时间点抽取：给药前和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96和120在给予治疗A和给药前的ACT 178882后给药h和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96,120,144,168,192，在治疗B中给予ACT178882后216和240小时。对于收集后尽快地用地尔硫卓，并且在收集后最多30分钟内对于ACT-178882，将管离心并分离血浆。所有样品均以-20°C（ACT 178882）或-80°C（地尔硫卓）或低于待定分析[2]的直立位置储存。

[参考文献]

[1]. Corminboeuf O, et al. Piperidine-based renin inhibitors: upper chain optimization. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 1;20(21):6291-6.

[2]. Dingemanse J, et al. Drug-drug interaction study of ACT-178882, a new renin inhibitor, and diltiazem in healthy subjects. Clin Drug Investig. 2013 Mar;33(3):207-13.

[相关活性小分子]

VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐 | 处理区域肽,大鼠

ACT 178882物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
764.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₈Cl₃N₃O₄

[ 分子量 ]:
647.031

[ 闪点 ]:
416.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
645.192810

[ LogP ]:
6.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

ACT 178882

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ACT 178882生物活性

ACT 178882物理化学性质

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