安曲霉素

更新时间:2024-01-06 18:14:29

安曲霉素结构式
安曲霉素结构式
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常用名 安曲霉素 英文名 Anthramycin
CAS号 4803-27-4 分子量 315.32400
密度 1.505 g/cm3 沸点 679.872ºC at 760mmHg
分子式 C16H17N3O4 熔点 188-194ºC
MSDS N/A 闪点 364.974ºC

 安曲霉素用途


蒽霉素是焦洛苯并二氮平(PBD)家族的一员,是一种有效的抗生素。蒽霉素具有很强的抗肿瘤活性。在小鼠的中枢神经系统中,蒽霉素可以作为胆囊收缩素的有效拮抗剂[1][2][3]。

 安曲霉素名称

中文名 安曲霉素
英文名 Anthramycin
英文别名 更多

 安曲霉素生物活性

描述 蒽霉素是焦洛苯并二氮平(PBD)家族的一员,是一种有效的抗生素。蒽霉素具有很强的抗肿瘤活性。在小鼠的中枢神经系统中,蒽霉素可以作为胆囊收缩素的有效拮抗剂[1][2][3]。
相关类别
体外研究 ANT通过皮肤输送PG(丙二醇)、TC(Transcutol P)和PGML(单月桂酸丙二醇酯),并主动“跟踪”PG和TC的皮肤渗透[1]。蒽霉素(10-1000μM)不影响心脏线粒体的ATP酶活性[3]。
体内研究 炭霉素(0-0.5 mg/kg,IP,一次)在小鼠中枢神经系统中具有有效的抗CCK(胆囊收缩素)活性和抗伤害作用[2]。蒽霉素(0.1-0.5 mg/kg,SC,每日8天)对大鼠心脏的线粒体代谢没有影响[3]。动物模型:雄性ddY小鼠(20±2 g,每组12-14只)[2]剂量:0、0.3和0.5 mg/kg给药:在脑内(i.c.)注射CCK前10分钟腹腔注射一次。结果:以剂量依赖性方式显著抑制CCK诱导的痛阈升高。在较高剂量(0.5mg/kg)下,几乎完全抑制CCK的抗伤害作用。动物模型:雌性CFN Gif大鼠(140-180g)[3]剂量:0.1mg/kg、0.25mg/kg和0.5mg/kg给药:SC,每日8天结果:在P/O比、呼吸速率和心脏线粒体ATP酶活性方面,蒽霉素和DMSO处理的大鼠之间没有记录到差异。
参考文献

[1]. Haque T, et al. Topical delivery of anthramycin II. Influence of binary and ternary solvent systems. Eur J Pharm Sci. 2018 Aug 30;121:59-64.

[2]. Kubota K, et al. Cholecystokinin antagonism by anthramycin, a benzodiazepine antibiotic, in the central nervous system in mice. Brain Res. 1989 Apr 17;485(1):62-6.

[3]. Cargill C, et al. Effects of daunomycin and anthramycin on electrocardiogram and mitochondrial metabolism of the rat heart. J Natl Cancer Inst. 1974 Aug;53(2):481-6.

 安曲霉素物理化学性质

密度 1.505 g/cm3
沸点 679.872ºC at 760mmHg
熔点 188-194ºC
分子式 C16H17N3O4
分子量 315.32400
闪点 364.974ºC
精确质量 315.12200
PSA 115.89000
LogP 1.36060
折射率 1.723
储存条件 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

 安曲霉素毒性和生态

 安曲霉素英文别名

(11R,11aS)-5,10,11,11a-tetrahydro-9,11-dihydroxy-8-methyl-5-oxo-1H-pyrrolo<2,1-c><1,4>benzodiazepin-2-trans-acrylamid
3-(9,11-dihydroxy-8-methyl-5-oxo-5,10,11,11a-tetrahydro-1H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-2-yl)-acrylamide
Antramycin