YM-01 Tosylate

更新时间:2024-01-12 13:27:06

YM-01 Tosylate结构式
YM-01 Tosylate结构式
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常用名 YM-01 Tosylate 英文名 YM-01 Tosylate
CAS号 1427450-47-2 分子量 553.72
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H27N3O4S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 YM-01 Tosylate用途


HSP70-IN-4(化合物YM-01)是一种HSP70抑制剂,其IC50为3.2μM。HSP70-IN-4不能穿透血脑屏障[1]。

 YM-01 Tosylate名称

英文名 2-{(Z)-[(5E)-3-Ethyl-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]methyl}-1-methylpyridinium 4-methylbenzenesulfonate
英文别名 更多

 YM-01 Tosylate生物活性

描述 HSP70-IN-4(化合物YM-01)是一种HSP70抑制剂,其IC50为3.2μM。HSP70-IN-4不能穿透血脑屏障[1]。
相关类别
靶点

HSP70:3.2 μM (IC50)

体外研究 HSP70-IN-4(化合物YM-01;50μM)显著增强 热休克蛋白70与错误折叠蛋白的结合[1] HSP70-IN-4(0-30μM;72小时)抑制 MDA-MB-231、MCF10A和 MCF7公司的活性,欧洲50分别为 2.0±0.2、3.3±0.3和 5.2±0.8微米[1]热休克蛋白70-IN-4在水中稳定 (室温下至少 8.小时)[1] 热休克蛋白70-IN-4在人肝微粒体中被快速代谢 (t1/2值为 ~2-4分钟)[1]细胞活力测定[1]细胞系:MCF7、MCF10A和MDA-MB-231浓度:0-30μM培养时间:72小时结果:MDA-MB/231、MCF10A和MCF7的EC50分别为2.0±0.2、3.3±0.3和5.2±0.8μM,抑制了细胞活力。
体内研究 HSP70-IN-4(化合物YM-01)不能通过血脑屏障[1] 动物模型:CD1小鼠[1]剂量:20 mg/kg给药:静脉注射(药代动力学分析)结果:HSP70-IN-4(化合物YM-01;20 mg/kg;静脉注射)[1]小时血浆(ng/mL)脑(ng/g)肾(ng/mg)0.16 359 0 74378 1 324 0 63231的初始药代动力学
参考文献

[1]. Miyata Y, et al. Synthesis and initial evaluation of YM-08, a blood-brain barrier permeable derivative of the heat shock protein 70 (Hsp70) inhibitor MKT-077, which reduces tau levels. ACS Chem Neurosci. 2013 Jun 19;4(6):930-9.  

 YM-01 Tosylate物理化学性质

分子式 C27H27N3O4S3
分子量 553.72
精确质量 553.116394

 YM-01 Tosylate英文别名

2-{(Z)-[(5E)-3-Ethyl-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]methyl}-1-methylpyridinium 4-methylbenzenesulfonate