(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物
更新时间：2025-09-07 18:55:39
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| 常用名 | (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 | CAS号 | 173529-46-9 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
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| 产品详情（用途，包装等）
用途： HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 作用： 一、体外活性： HMN-214是一种快速转化为HMN-176的口服前药。 HMN-214的体外数据很少。然而，HMN-214的活性代谢物HMN-176对包括HeLa，PC-3，DU-145，MIAPaCa-2，U937，MCF-7，A549和WiDr等多种癌细胞显示出有效和广谱的肿瘤活性，平均IC50为118 nM。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果表明HMN-176的抗肿瘤活性至少部分是通过在有丝分裂过程中破坏中心体介导的MT组装来实现的。2.5 μM HMN-176延迟人RPE1和CFPAC-1细胞中合适纺锤体装配检验点的形成。由于NF-Y转录因子与MDR1启动子结合的紊乱，HMN-176（3 μM）下调多药耐药基因（MDR1）的表达。在HeLa细胞中，HMN-176（3 μM）阻断G2/M期的细胞周期。HMN-176对包括P388/CDDP，P388/VCR，K2/CDDP和K2/VP-16的耐药性人和鼠细胞系也具有细胞毒性，IC50值范围为143 nM-265 nM。 二、体内活性： HMN-214是HMN-176的口服药物前体，具有较好的口服吸收性。在携带多药耐药KB-A.1细胞的裸鼠模型中，HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）显著抑制MDR1mRNA表达。在PC-3，A549和WiDr细胞的小鼠异种移植模型中，HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）抑制肿瘤生长。 物理化学性质： CAS号：173529-46-9 常用中文名：(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 常用英文名：HMN-214 分子式：C22H20N2O5S 分子量：424.470 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：663.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：354.8±34.3 °C 储存条件：-20°C |
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(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物生产厂家
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