常用名 | EDO-S101 | CAS号 | 1236199-60-2 |
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价格 | 纯度 | 98.0% | |
备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
产品详情(用途,包装等)
用途: EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。 作用: 一、体外活性: EDOS101在给予10mg / kg静脉注射后1小时,在细胞试验中抑制大鼠外周血单核细胞(PBMC)中的HDAC活性约90%。 在高达50mg / kg的较高剂量下,PBMC中的HDAC抑制不能增加。 EDO-S101引发细胞凋亡并在HL60和Daudi细胞中显示出强的抗肿瘤活性。 HL60细胞中的初始体外实验显示细胞凋亡的内在途径的激活,胱天蛋白酶3,9和PARP的裂解以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显着减少。 二、体内活性: 在给药后迅速发生的EDO-S101的细胞内HDAC抑制在10mg / kg的最低剂量下已经达到最大活性并且持续约12-16小时。 暴露于EDO-S101引起强烈的DNA修复反应,这可通过从携带皮下人Burkitt淋巴瘤的小鼠取得的肿瘤中pH2AX和p53的激活来证明。 BL后肿瘤迅速缩小或完全根除。 施用EDO-S101。 物理化学性质: CAS号:1236199-60-2 常用中文名:EDO-S101 常用英文名:EDO-S101 分子式:C19H28Cl2N4O2 分子量:415.35700 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃ |