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CPI0610

更新时间:2023-09-26 17:12:21

常用名 CPI-0610 CAS号 1380087-89-7
价格 ¥需询单/1g ¥需询单/1g ¥需询单/1mg 纯度 98.0%
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用途:
CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂, 抑制BRD4-BD1, IC50值为39 nM。
作用:
体外活性:CPI-0610在细胞因子存在下抑制MM(多发性骨髓瘤)细胞生长,并与骨髓基质细胞共培养。 CPI-0610诱导与MYC下调相关的细胞凋亡和G1细胞周期停滞。 然而,在BET抑制时,MM细胞中BCL2,NF-κB和MCL1的蛋白质水平保持不变。 CPI-0610抑制MM细胞中转录和蛋白水平的Ikaros和IRF4表达。 体内活性:在使用MV-4-11急性髓细胞白血病细胞的小鼠异种移植模型中,与载体对照相比,CPI-0610处理的小鼠的MYC mRNA水平在4小时时显着降低,并且在稍后的时间点朝向对照水平恢复。 对应于血浆中化合物的游离浓度降低。 CPI-01610的BET溴结构域抑制导致在所检查的时间段内肿瘤生长的显着抑制(分别为41%,80%和74%肿瘤生长抑制),在动物中没有任何显着的体重减轻。 根据大鼠和狗的可接受的毒性特征,在两个物种中观察到一组常见的毒性:淋巴耗尽; 骨髓的低细胞性与相关的贫血和血小板减少症有关; 胃肠道粘膜萎缩,糜烂和溃疡; 睾丸生精上皮变性; 和轻度至中度的高血糖症。 这些毒性是可逆的。
物理化学性质:
CAS号:1380087-89-7
常用中文名:CPI-0610
常用英文名:CPI-0610
分子式:C20H16ClN3O2
分子量:365.813
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:622.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点:N/A
闪点:330.5±31.5 °C
储存条件:2-8℃

供应商信息

上海楼岚生物科技有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:52996696
地址:沪南路2729弄1310号
地区: 上海市 上海市 浦东新区
联系人:孙先生
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