常用名 | CPI-0610 | CAS号 | 1380087-89-7 |
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价格 | ¥需询单/1g ¥需询单/1g ¥需询单/1mg | 纯度 | 98.0% |
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用途: CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂, 抑制BRD4-BD1, IC50值为39 nM。 作用: 体外活性:CPI-0610在细胞因子存在下抑制MM(多发性骨髓瘤)细胞生长,并与骨髓基质细胞共培养。 CPI-0610诱导与MYC下调相关的细胞凋亡和G1细胞周期停滞。 然而,在BET抑制时,MM细胞中BCL2,NF-κB和MCL1的蛋白质水平保持不变。 CPI-0610抑制MM细胞中转录和蛋白水平的Ikaros和IRF4表达。 体内活性:在使用MV-4-11急性髓细胞白血病细胞的小鼠异种移植模型中,与载体对照相比,CPI-0610处理的小鼠的MYC mRNA水平在4小时时显着降低,并且在稍后的时间点朝向对照水平恢复。 对应于血浆中化合物的游离浓度降低。 CPI-01610的BET溴结构域抑制导致在所检查的时间段内肿瘤生长的显着抑制(分别为41%,80%和74%肿瘤生长抑制),在动物中没有任何显着的体重减轻。 根据大鼠和狗的可接受的毒性特征,在两个物种中观察到一组常见的毒性:淋巴耗尽; 骨髓的低细胞性与相关的贫血和血小板减少症有关; 胃肠道粘膜萎缩,糜烂和溃疡; 睾丸生精上皮变性; 和轻度至中度的高血糖症。 这些毒性是可逆的。 物理化学性质: CAS号:1380087-89-7 常用中文名:CPI-0610 常用英文名:CPI-0610 分子式:C20H16ClN3O2 分子量:365.813 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:622.8±55.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:330.5±31.5 °C 储存条件:2-8℃ |