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GSK256066

更新时间:2025-08-21 15:29:00 采购访问:56次

常用名 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 CAS号 801312-28-7
价格 ¥699.0/5mg ¥2399.0/1mg ¥需询单/1g ¥6599.0/100mg 纯度 98.0%
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用途:
GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380,000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.IC50 value: 3.2 pM [1]Target: PDE4Bin vitro: GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 × 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 × 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity [1].in vivo: GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with an ED50 of 1.1 μg/kg, achieving maximal inhibition of 72% at 30 μg/kg when given in the aqueous suspension. GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 2.9 μg/kg, achieving maximal inhibition of 62% when given in the dry powder formulation. GSK256066 shows a moderate plasma clearance of 39 ml/min/kg, a moderate volume of distribution of 0.8 L/kg, and a relatively short half-life of 1.1 hour in the male CD rat [1]. GSK256066 sustains at a high lung concentration of 2.6 μg/g after intra-tracheal administration as an aqueous suspension at a dose of 30 μg/kg in rats [2]. GSK256066 (10 μg/kg) is administered intratracheally at different times (2, 6, 12, 18, 24, and 36 hours) before LPS administration, inhibiting LPS-Induced Pulmonary Neutrophilia in rat lipopolysaccharide (LPS)-induced models of acute pulmonary inflammation. GSK256066 (0.3–100 μg/kg) inhibits LPS-induced increases in exhaled nitric oxide with ED50 of 35 μg/kg in rat. GSK256066 (10 μg/kg) is administered half a hour before OVA administration in rat, inhibiting OVA-induced pulmonary eosinophilia with ED50 of 0.4 μg/kg. GSK256066 administered intratracheally as a dry powder blended in respiratory-grade lactose at doses of 3 to 100 μg/kg 2 hours before inhaled LPS challenge in ferrets, inhibiting LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 18 μg/kg without inducing emetic episodes [3].
物理化学性质:
CAS号:801312-28-7
常用中文名:6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
常用英文名:GSK256066
分子式:C27H26N4O5S
分子量:518.584
密度:1.3±0.1 g/cm3
沸点:791.7±60.0 °C at 760 mmHg
熔点:N/A
闪点:432.6±32.9 °C
储存条件:-20℃

供应商信息

上海阿拉丁生化科技股份有限公司 认证供应商

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电话:400-6206333-1
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联系人电话:400-620-6333
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阿拉丁是A股科创板上市企业(股票代码:688179),同时也是科学服务领域集研发、生产和制造一体的高科技企业。公司业务涵盖高端化学、生命科学、分析色谱及材料科学四大领域的试剂和研发材料。公司自主打造“阿拉丁”品牌科研试剂和“芯硅谷”品牌实验耗材,主要依托自身电子商务平台(www.aladdin-e.com)实现线上销售。公司在上海建有64000平方米的研发和生产基地。同时在华东、华北、华南和西南拥有现代化物流仓库,另外华中仓正在建设中,预计2022年上半年将投入使用,这将优化客户体验,缩短客户的交货时间。

公司科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构。截至2021年底,公司科研试剂常备库存产品超过7.5万种,是国内品种最齐全的试剂供应商之一;拥有注册用户超过14.5万名,直接客户有科研院所、高等院校(覆盖全部985工程大学、90%以上211工程大学)以及各战略新兴行业内创新型企业群体(覆盖220余家A股上市公司)。

阿拉丁的品质
我们的质量管理体系每天都致力于通过每次参与来满足或超越客广的要求。
顾客是任何组织质量管理体系及其运行原因的中心。在阿拉丁,我们明白我们对质量的承诺意味着我们致力于满足您的每一天、每一次对话、每一次订单或产品运输的要求。我们也明白只有您才能決定我们是否履行了我们的承诺。阿拉丁“的设施使用质量管理系统创建一个框架来监督开发和制造过程,确保每个产品或服务的生产符合生命科学研究及其在生物技术中的应用的最高适用标准。
浏览以下内容以详细了解我们的方法和质量承诺,以及我们如何支持您的监管和合规需求。

质量管控
为什么质量很重要?
质量影响一切:产品性能和用户满意度、法规要求和适用标准的合规性,以及我们作为一家公司的运营方式。确定您——使用我们产品的科学家——以及相关监管机构可能有的不同质量需求对于设计满足这些要求的解决方案并确保您的工作的可重复性、完整性和影响非常重要。
在阿拉丁,质量驱动着我们所做的一切。作为我们公司的核心价值观之一,它是我们文化中根深蒂固的一部分。
我们的质量方针基于以下原则:
· 质量意味着理解并超越您对我们产品和服务的期望
· 质量是可衡量和透明的
· 质量需要持续改进
· 质量融入整个产品管理生命周期
· 质量始于高管理层

阿拉丁的质量方针
我们致力于:以持续改进、客户满意和创新科研为驱动的产品质量和客户服务。遵守适用的法规要求并保持有效的质量管理体系。
查看我们的综合质量政策:https://www.aladdin-e.com/zh_cn/quality

阿拉丁的质量管理体系
实验室信息管理系统 (LIMS) 是用于实现质量政策和目标的过程、程序和职责的正式系统。它有助于协调和指导活动以满足客户和监管要求,推动持续改进,并帮助提高客户满意度。
阿拉丁的 LIMS 已通过 ISO 9001:2018 认证。这些由独立的非政府国际标准化组织 (ISO) 制定的国际标准定义了运行 LIMS 进行设计和制造的要求。认证通过评估整个产品生命周期(从设计和生产到评估客户满意度和通知必要的改进)的输入和输出来验证这些标准是否得到满足。
我们通过 ISO 9001 认证的实验室信息管理系统 (LIMS) 涵盖以下关键领域:
· 培训员工有效支持客户的科学和服务需求
· 验证、校准和维护用于设计、制造和测试产品的设备
· 保持严格的供应商资格、选择和管理流程。
· 需要对组件和产品进行完全可追溯
· 运行纠正和预防措施(CAPA)计划
· 对所有关键流程进行定期内部审计

阿拉丁的质量政策对您有何影响?
简而言之,我们将与您合作,确保满足您的特定要求,无论是性能还是法规。作为帮助科学家和研发工程师团队的科学家,我们的目标是帮助研究人员和组织更有效的发挥其创新潜力。
我们致力于以优越的产品性能和安全性以及个性化的客户服务超越您的期望。在我们以流程为导向的持续改进、科学创新和合规方法中,您的满意也被优先考虑。
您可以从我们这里得到什么:
· 作为制造高质量试剂和研究工具的探索者,超过 15 年的经验带来的好处包括了解全球监管格局及其如何影响您的工作流程。
· 安全、有效和可靠地满足您的规格和要求的产品和服务用于预期用途。
· 根据相关法律、法规、标准和我们的 LIMS 设计、制造、营销和分销的产品和服务。
· 根据您的需求量身定制的个性化科学支持,从关于我们现成解决方案的问题到更高合规性产品制造或定制产品的要求。
· 帮助您满足法规遵从性要求的资源。
· 评估和减轻与使用我们产品相关的可预见风险。
· 影响质量的活动的定义、计划和记录。

阿拉丁的产品生命周期管理
通过采用和维护稳健且负责任的流程,并将产品从开发和制造转移到发布后的客户支持,我们始终如一地可靠地提供高质量的产品。 我们的重点是标准化,我们的客户开始期望我们的产品符合高标准,并且瓶与瓶或批次与批次之间的性能差异小。
我们的产品管理生命周期包括以下正式阶段:
· 定义设计和测试要求
· 原型制作或试产
· 密集的质量控制测试
· 放大
· 生产
· 稳定性测试
· 发布后的客户反馈

阿拉丁的质量控制设施
我们拥有一整套先进的仪器来完善我们的质量检测体系:
· 定量方面,我们有GC、LC、MS、LCMS、GCMS、ICP、ICP-MS、
元素分析、IC、IR、UV和分光光度计、氨基酸分析仪、GPC、PCR扩增系统、流式细胞仪、细胞计数器、自动滴定仪等。
· 用于定性目的,我们有400M和600M核磁共振谱、XRD、红外光谱、激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、熔点仪、密度计、折光仪和旋光仪等。
· 生物制品验证方面,我们拥有成像成像系统、数字PCR系统、细胞分析分选流式细胞仪(BD S6)、电穿孔、电泳和印迹、NGC色谱系统、NanoDrop 2000C、免疫组化扫描仪等。
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