常用名 | 阿齐沙坦奥美沙坦酯 | CAS号 | 863031-21-4 |
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价格 | ¥需询单/66kg | 纯度 | 99.0% |
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产品详情(用途,包装等)
阿齐沙坦酯 863031-21-4 PreView CBNumber: CB32516566 英文名称: Azilsartan Medoxomil 中文名称: 阿齐沙坦酯 MF: C30H24N4O8 MW: 568.53356 CAS: 863031-21-4 Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。 |