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GABAA receptor agent 7

更新时间:2024-01-06 13:54:28

GABAA receptor agent 7结构式
GABAA receptor agent 7结构式
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常用名 GABAA receptor agent 7 英文名 GABAA receptor agent 7
CAS号 2376841-18-6 分子量 336.78
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H13ClN4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GABAA receptor agent 7用途


GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。

 GABAA receptor agent 7名称

英文名 GABAA receptor agent 7

 GABAA receptor agent 7生物活性

描述 GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。
相关类别
体外研究 GABAA受体制剂7(化合物5c)在4-AP诱导的高兴奋性模型中显示抗惊厥活性,IC50为0.452µM【1】。GABAA受体制剂7(0.01-100µM;0-140 s)以剂量依赖性方式增加GABA诱导的GABAA1受体激活,EC50为3.08µM【1】。
体内研究 GABAA受体制剂7在ED50为31.81 mg/kg和TD50为547.89 mg/kg的小鼠中显示出抗惊厥活性【1】。GABAA受体制剂7特异性地减轻PTZ诱导的小鼠癫痫发作,但不减轻MES诱导的小鼠癫痫发作【1】。
参考文献

[1]. Huang L, et al. Discovery of [1,2,4]-triazolo [1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one derivatives as positive modulators of GABAA1 receptor with potent anticonvulsant activity and low toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111824.

 GABAA receptor agent 7物理化学性质

分子式 C18H13ClN4O
分子量 336.78