2035203-91-7

• 常用中文名：GABAA receptor agent 4
• 常用英文名：GABAA receptor agent 4
• CAS号：2035203-91-7
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O
• 分子量：272.39
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-07-02 13:22:08
• 更新时间：2024-02-04 14:49:03
• GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。

名称

• 英文名: GABAA receptor agent 4

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₄N₂O
• 分子量: 272.39

生物活性

• 描述: GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  Ki: 0.18 µM (γ-GABAAR)[1]

• 体外研究: GABAA受体制剂4(化合物1e)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为4.95、0.195、0.250、1.95、2.18、7.56、0.56、0.54µM,显示出拮抗活性【1】。GABAA受体试剂4(50µM；96 h)可挽救阿普唑仑在人PBMC和小鼠脾细胞群中诱导的增殖抑制,且细胞毒性最小[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.