1781880-44-1

• 常用中文名：GABAA receptor agent 2 TFA
• 常用英文名：PHP 501 trifluoroacetate
• CAS号：1781880-44-1
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N₃O₃
• 分子量：433.42
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2020-08-07 15:54:57
• 更新时间：2024-01-12 19:58:17
• GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

名称

• 英文名: GABAA receptor agent 2 TFA

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂F₃N₃O₃
• 分子量: 433.42

生物活性

• 描述: GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  IC50: 24 nM (Human α1β2γ2 GABAA-expressing tsA201 cells)[1] Ki: 28 nM (Rat GABAA receptors)[1]

• 体外研究: 在质子化哌啶氮与β2 E155持续作用的情况下,只有与α1 R66同时相互作用,才能在配体杂芳环上方和下方提供足够的空间,以与二取代GABAA受体试剂2(化合物19)的高亲和力(0.022μM)相容[2]。
• 参考文献:

  [1]. Henriette A Møller, et al. Novel 4-(piperidin-4-yl)-1-hydroxypyrazoles as gamma-aminobutyric acid(A) receptor ligands: synthesis, pharmacology, and structure-activity relationships. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3417-21.

  [2]. Tommy Sander, et al. New insights into the GABA(A) receptor structure and orthosteric ligand binding: receptor modeling guided by experimental data. Proteins. 2011 May;79(5):1458-77.