KCC2 blocker 1

更新时间:2024-01-16 17:36:05

KCC2 blocker 1结构式
KCC2 blocker 1结构式
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常用名 KCC2 blocker 1 英文名 KCC2 blocker 1
CAS号 1228439-36-8 分子量 415.50
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H25NO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 KCC2 blocker 1用途


KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。

 KCC2 blocker 1名称

英文名 KCC2 blocker 1

 KCC2 blocker 1生物活性

描述 KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
相关类别
靶点

IC50: 1 μM (KCC2)[1]

体外研究 KCC2阻滞剂1(化合物13;100μM)以35%抑制NKCC1。
体内研究 KCC2阻滞剂1(化合物13;1 mg/kg iv和6 mg/kg po)对雄性Wistar大鼠的t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C最大值为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠[1]剂量:1 mg/kg或6 mg/kg(药代动力学分析)给药:静脉注射(1 mg/kg)和PO(6 mg/kg)结果:t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C max为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL。
参考文献

[1]. Pégurier C, et al. Benzyl prolinate derivatives as novel selective KCC2 blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2542-5.

 KCC2 blocker 1物理化学性质

分子式 C22H25NO5S
分子量 415.50
储存条件 -20°C