1228439-36-8

• 常用中文名：KCC2 blocker 1
• 常用英文名：KCC2 blocker 1
• CAS号：1228439-36-8
• 分子式：C₂₂H₂₅NO₅S
• 分子量：415.50
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-06-01 10:53:09
• 更新时间：2024-01-16 17:36:05
• KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。

名称

• 英文名: KCC2 blocker 1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅NO₅S
• 分子量: 415.50
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 1 μM (KCC2)[1]

• 体外研究: KCC2阻滞剂1(化合物13；100μM)以35%抑制NKCC1。
• 体内研究: KCC2阻滞剂1(化合物13；1 mg/kg iv和6 mg/kg po)对雄性Wistar大鼠的t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C最大值为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：1 mg/kg或6 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射(1 mg/kg)和PO(6 mg/kg)结果：t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C max为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL。
• 参考文献:

  [1]. Pégurier C, et al. Benzyl prolinate derivatives as novel selective KCC2 blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2542-5.