125602-71-3

• 常用中文名：贝托斯汀
• 常用英文名：(S)-Bepotastine
• CAS号：125602-71-3
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-02-28 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 21:29:52
• Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

名称

• 中文名: 贝托斯汀
• 英文名: bepotastine
• 中文别名: (+)-(S)-4-[4-[1-(4-氯苯基)-1-(2-吡啶)甲氧基]哌啶-1-基]丁酸; 4-[4-[(4-氯苯基)吡啶-2-基甲氧基]哌啶-1-基]丁酸
• 英文别名: (+)-(S)-4-[4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidino]butyric acid monobenzenesulfonate; 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylMethoxy]; 4-{4-[(S)-(4-Chlorophenyl)(2-pyridinyl)methoxy]-1-piperidinyl}butanoic acid; (+)-(S)-4-{4[(4-chlorphenyl)(2-pyridil)methoxy]piperidino}butyric acid monobenzenesulfonate; 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-; 1-Piperidinebutanoic acid,4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]; 4-[4-[(4-Chlorophenyl)pyridin-2-ylmethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid; (+)-(S)-4-[4-[1-(4-chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)methoxy]piperidin-1-yl]butyric acid; [14C]-Bepotastine besilate; Bepotastine; 4-(4-[(1S)(4-CHLOROPHENYL)-2-PYRIDYLMETHOXY]PIPERIDYL)BUTANOIC ACID; betotastine besilate; 4-(4-((S)-(4-Chlorophenyl)(pyridin-2-yl)methoxy)piperidin-1-yl)butanoic Acid; (+)-4-(((S)-p-Chloro-2-pyridylbenzyl)oxy)-1-piperidinebutyric Acid; betotastine; Bepreve; 4-{4-[(S)-(4-Chlorophenyl)(pyridin-2-yl)methoxy]piperidin-1-yl}butanoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 546.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 56-58 °C
• 分子式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量: 388.888
• 闪点: 284.5±30.1 °C
• 精确质量: 388.155365
• PSA: 62.66000
• LogP: 3.67
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.605
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Histamine H1 receptor[1]

• 参考文献:

  [1]. Kanzaki S, et al. Histamine antagonist Bepotastine suppresses nasal symptoms caused by Japanese cedar and cypress pollen exposure. J Drug Assess. 2016 Sep 27;5(1):15-23.

  [2]. Singh DK, et al. Characterization of Photodegradation Products of Bepotastine Besilate and In silico Evaluation of Their Physicochemical, Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion and Toxicity Properties. J Pharm Sci. 2020 Mar 12. pii: S0022-3549(20)30128-3.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn

合成路线

1415692-17-9 98-11-3 125602-71-3 ~64% 125602-71-3

文献：Ha, Tae Hee; Suh, Kwee-Hyun; Lee, Gwan Sun Bulletin of the Korean Chemical Society, 2013 , vol. 34, # 2 p. 549 - 552

98-11-3 125602-71-3 ~68% 125602-71-3

文献：Hanmi Pharm. Co., Ltd. Patent: US2010/137367 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 3 ;

122368-54-1 ~% 125602-71-3

文献：US2014/46068 A1, ;

4045-22-1 ~% 125602-71-3

文献：US2014/46068 A1, ;

5382-16-1 ~% 125602-71-3

文献：US2014/46068 A1, ;