1217546-82-1

• 常用中文名：Vildagliptin-d3
• 常用英文名：Vildagliptin-d3
• CAS号：1217546-82-1
• 分子式：C₁₇H₂₂D₃N₃O₂
• 分子量：306.41800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-07-29 00:50:40
• 更新时间：2024-01-10 18:32:40
• Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。

名称

• 中文名: LAF237-d3
• 英文名: Vildagliptin
• 英文别名: (2S)-2,5,5-trideuterio-1-[2-[[(5S,7R)-3-hydroxy-1-adamantyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂D₃N₃O₂
• 分子量: 306.41800
• 精确质量: 306.21400
• PSA: 76.36000
• LogP: 1.50308
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.

  [3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.