704888-90-4

• 常用中文名：N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺
• 常用英文名：ARP-100
• CAS号：704888-90-4
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₅S
• 分子量：364.416
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2018-12-26 14:28:23
• 更新时间：2024-04-03 14:06:36
• ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

名称

• 中文名: N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺
• 英文名: N-hydroxy-2-[(4-phenylphenyl)sulfonyl-propan-2-yloxyamino]acetamide
• 英文别名: MMP-2 Inhibitor III; ARP 100; N-(4-Biphenylylsulfonyl)-N-hydroxy-N-isopropoxyglycinamide; N-(biphenyl-4-ylsulfonyl)-N-hydroxy-N-(propan-2-yloxy)glycinamide; Acetamide, 2-[([1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonyl)(1-methylethoxy)amino]-N-hydroxy-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₂₀N₂O₅S
• 分子量: 364.416
• 精确质量: 364.109283
• PSA: 104.32000
• LogP: 2.08
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.589
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-2:12 nM (IC50)

  MMP-9:0.2 μM (IC50)

  MMP-3:4.5 μM (IC50)

  MMP-1:>50 μM (IC50)

  MMP-7:>50 μM (IC50)

• 体外研究: ARP-100(50nm)显示出侵袭性延长的总数显著减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rossello A, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem. 2004 May 1;12(9):2441-50.

  [2]. Tuccinardi T, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamides. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4260-76.

安全

• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%