159182-43-1

• 常用中文名：L755507
• 常用英文名：L-755,507
• CAS号：159182-43-1
• 分子式：C₃₀H₄₀N₄O₆S
• 分子量：584.727
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-11-24 20:53:15
• 更新时间：2024-01-13 22:50:06
• L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。

名称

• 中文名: 4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺
• 英文名: 4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide; 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide; Benzenesulfonamide, 4-[[(hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-; L-755,507; L755507

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₀H₄₀N₄O₆S
• 分子量: 584.727
• 精确质量: 584.266846
• PSA: 157.40000
• LogP: 4.97
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.615
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 35 nM (β3-AR)[1]

• 体外研究: L755507引起cAMP积累的强烈浓度依赖性增加(pEC50值分别为8.5和12.3)。用百日咳毒素预处理后,zinterol和L755507的最大cAMP积累增加。与cAMP相反,zinterol,L755507和L748337增加细胞外信号调节激酶1/2(Erk1/2)的磷酸化,具有非常高的效力(pEC50值为10.9,11.7和11.6)[1]。 L755507和Scr7不会显着降低细胞活力。 Scr7不影响细胞周期分布,范围为10至200μM。与DMSO处理的细胞相比,L755507在10μM或40μM时显着降低G2/M期细胞的比例,并使S期细胞增加10μM[2]。
• 细胞实验: 细胞传感器微生理计用于测量β3-AR介导的ECAR增加。简而言之，将CHOβ3细胞以5×10 5个细胞/杯接种到12-mm Transwell插入物中并使其粘附过夜。在实验当天，将细胞平衡2小时，并且在配对的姐妹细胞中构建针对L755507，zinterol或L748337的累积浓度 - 响应曲线，其中每种浓度的药物暴露于细胞14分钟。结果表示为对L755507的最大响应的百分比。在检查抑制剂作用的实验中，在用合适的药物刺激之前处理细胞30分钟。所有药物均在改良的RPMI 1640培养基中稀释。这些结果表示为对基础的L755507，zinterol或L748337的最大响应的百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sato M, et al. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28.

  [2]. Guoling Li, et al. Small molecules enhance CRISPR/Cas9-mediated homology-directed genome editing in primary cells. Sci Rep. 2017; 7: 8943.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport