L755507

更新时间：2024-01-13 22:50:06

L755507结构式	常用名	L755507	英文名	L-755,507
	CAS号	159182-43-1	分子量	584.727
	密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₄₀N₄O₆S	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	N/A

L755507用途

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L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。

中文名	4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺
英文名	4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide
英文别名	更多

描述	L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 35 nM (β3-AR)[1]
体外研究	L755507引起cAMP积累的强烈浓度依赖性增加(pEC50值分别为8.5和12.3)。用百日咳毒素预处理后,zinterol和L755507的最大cAMP积累增加。与cAMP相反,zinterol,L755507和L748337增加细胞外信号调节激酶1/2(Erk1/2)的磷酸化,具有非常高的效力(pEC50值为10.9,11.7和11.6)[1]。 L755507和Scr7不会显着降低细胞活力。 Scr7不影响细胞周期分布,范围为10至200μM。与DMSO处理的细胞相比,L755507在10μM或40μM时显着降低G2/M期细胞的比例,并使S期细胞增加10μM[2]。
细胞实验	细胞传感器微生理计用于测量β3-AR介导的ECAR增加。简而言之，将CHOβ3细胞以5×10 5个细胞/杯接种到12-mm Transwell插入物中并使其粘附过夜。在实验当天，将细胞平衡2小时，并且在配对的姐妹细胞中构建针对L755507，zinterol或L748337的累积浓度 - 响应曲线，其中每种浓度的药物暴露于细胞14分钟。结果表示为对L755507的最大响应的百分比。在检查抑制剂作用的实验中，在用合适的药物刺激之前处理细胞30分钟。所有药物均在改良的RPMI 1640培养基中稀释。这些结果表示为对基础的L755507，zinterol或L748337的最大响应的百分比[1]。
参考文献	[1]. Sato M, et al. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28. [2]. Guoling Li, et al. Small molecules enhance CRISPR/Cas9-mediated homology-directed genome editing in primary cells. Sci Rep. 2017; 7: 8943.

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₃₀H₄₀N₄O₆S
分子量	584.727
精确质量	584.266846
PSA	157.40000
LogP	4.97
外观性状	粉末
折射率	1.615
储存条件	-20℃

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

Small molecules enhance CRISPR genome editing in pluripotent stem cells.

Cell Stem Cell 16(2) , 142-7, (2015)

The bacterial CRISPR-Cas9 system has emerged as an effective tool for sequence-specific gene knockout through non-homologous end joining (NHEJ), but it remains inefficient for precise editing of genom...

The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor.

Mol. Pharmacol. 74(5) , 1417-28, (2008)

This study identifies signaling pathways activated by the beta(2)-/beta(3)-adrenoceptor (AR) agonist zinterol, the selective beta(3)-AR agonist L755507, and the selective beta(3)-AR antagonist L748337...

Discovery of L-755,507: a subnanomolar human beta 3 adrenergic receptor agonist.

Bioorg. Med. Chem. Lett. 8(9) , 1107-12, (1998)

A study of 4-acylaminobenzenesulfonamides in a cloned human beta 3 adrenergic receptor assay resulted in the discovery of n-hexylurea, L-755,507 (22). This 0.43 nM beta 3 agonist, which is > 440-fold ...

4-[(Hexylcarbamoyl)amino]-N-[4-(2-{[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino}ethyl)phenyl]benzenesulfonamide

4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide

Benzenesulfonamide, 4-[[(hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-

L-755,507

L755507