78441-82-4

• 常用中文名：BMY-25271
• 常用英文名：BMY-25271
• CAS号：78441-82-4
• 分子式：C₁₂H₁₉N₅O₂S₂
• 分子量：329.44200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-01-06 05:34:25
• 更新时间：2024-01-23 01:13:49
• BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。

名称

• 中文名: BMY-25271
• 英文名: 3-N-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-oxo-1,2,5-thiadiazole-3,4-diamine
• 英文别名: BMY-25271

物化性质

• 密度: 1.55g/cm3
• 分子式: C₁₂H₁₉N₅O₂S₂
• 分子量: 329.44200
• 精确质量: 329.09800
• PSA: 144.28000
• LogP: 2.65560
• 折射率: 1.828
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Histamine H2 receptor[1]

• 体内研究: BMY-25271是组胺H2受体拮抗剂。剂量反应曲线是平行的,并且源自概率单位分析的口服ED50值分别为0.093,0.97和6.9mg/kg,分别为BMY-25271,雷尼替丁和西咪替丁。因此,BMY-25271的效力分别比雷尼替丁和西咪替丁高10和74倍。用最高剂量的BMY-25271预处理不会显着影响阿司匹林的吸收或其主要代谢产物水杨酸的形成[1]。
• 动物实验: 本研究中使用了五只比格犬。在阿斯匹林（100mg / kg）之前1小时口服给予载体或BMY-25271（0.4mg / kg）。在阿司匹林给药前和阿司匹林给药后30,60,90和120分钟从颈静脉采集血样。一周后，将狗交叉，并重复研究[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cavanagh RL, et al. Prevention of aspirin-induced gastric mucosal injury by histamine H2 receptor antagonists: a crossover endoscopic and intragastric pH study in the dog. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Dec;243(3):1179-84.

合成路线

66356-53-4 78441-23-3 ~% 78441-82-4

文献：Algieri, Aldo A.; Luke, George M.; Standridge, Robert T.; Brown, Myron; Partyka, Richard A.; Crenshaw, R. R. Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 3 p. 210 - 212

66356-53-4 79844-91-0 ~% 78441-82-4

文献：Lumma, William C.; Anderson, Paul S.; Baldwin, John J.; Bolhofer, William A.; Habecker, Charles N.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 3 p. 207 - 210

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