中文名 | 盐酸阿塞那平 |
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英文名 | Asenapine hydrochloride |
英文别名 |
cs-1053
Asenapine (hydrochloride) |
描述 | Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki) 5-HT2A Receptor:0.06 nM (Ki) 5-HT2C Receptor:0.03 nM (Ki) 5-HT7 Receptor:0.13 nM (Ki) D2 Receptor:1.3 nM (Ki) D3 Receptor:0.42 nM (Ki) D4 Receptor:1.1 nM (Ki) |
体外研究 | 相对于其D2受体亲和力,阿塞那平对5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B,5-HT7,5-HT6,α2B和D3受体具有更高的亲和力,表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT2A(9.0),5-HT2B(9.3),5-HT2C(9.0),5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。 ),5-HT7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),α2A(7.3),α2B(8.3),α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。 |
体内研究 | 阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比,阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。 |
参考文献 |
分子式 | C17H17Cl2NO |
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分子量 | 322.22900 |
精确质量 | 321.06900 |
PSA | 12.47000 |
LogP | 4.99840 |
储存条件 | 2-8℃ |