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1412458-61-7结构式
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  • 常用中文名:盐酸阿塞那平
  • 常用英文名:Asenapine hydrochloride
  • CAS号:1412458-61-7
  • 分子式:C17H17Cl2NO
  • 分子量:322.22900
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
  • 发布时间:2017-02-14 16:47:38
  • 更新时间:2024-01-09 11:16:06
  • Asenapine(Org 5222)盐酸盐能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。

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中文名 盐酸阿塞那平
英文名 Asenapine hydrochloride
英文别名 cs-1053
Asenapine (hydrochloride)
描述 Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。
相关类别
靶点

5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:0.06 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:0.03 nM (Ki)

5-HT7 Receptor:0.13 nM (Ki)

D2 Receptor:1.3 nM (Ki)

D3 Receptor:0.42 nM (Ki)

D4 Receptor:1.1 nM (Ki)

体外研究 相对于其D2受体亲和力,阿塞那平对5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B,5-HT7,5-HT6,α2B和D3受体具有更高的亲和力,表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT2A(9.0),5-HT2B(9.3),5-HT2C(9.0),5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。 ),5-HT7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),α2A(7.3),α2B(8.3),α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。
体内研究 阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比,阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。
参考文献

[1]. Stoner SC, Pace HA. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.

[2]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[3]. Ohyama M,et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

[4]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.

分子式 C17H17Cl2NO
分子量 322.22900
精确质量 321.06900
PSA 12.47000
LogP 4.99840
储存条件 2-8℃