158836-71-6

• 常用中文名：硝基氟
• 常用英文名：Nitroflurbiprofen
• CAS号：158836-71-6
• 分子式：C₁₉H₂₀FNO₅
• 分子量：361.36400
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-01-07 02:37:29
• 更新时间：2024-01-14 12:33:18
• Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。

名称

• 中文名: 硝基氟
• 英文名: nitroflurbiprofen
• 英文别名: HCT-1026; 4-nitrooxybutyl 2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoate; NO-flurbiprofen; Flurbiprofen nitroxybutyl ester; Nitroxybutyl flurbiprofen; Nitroflurbiprofen; Flurbinitroxybutylester

物化性质

• 密度: 1.214g/cm3
• 沸点: 468.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₀FNO₅
• 分子量: 361.36400
• 闪点: 237.3ºC
• 精确质量: 361.13300
• PSA: 81.35000
• LogP: 4.65110
• 蒸汽压: 5.79E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  COX

• 体内研究: 体内血流动力学测量(n = 8 /条件)和通过原位灌注(n = 5 /条件)评估增加的肝内阻力在硫代乙酰胺诱导的肝硬化大鼠中进行,其接受硝基氟比洛芬(45mg/kg),氟比洛芬(30mg/kg,与硝基氟比洛芬等摩尔浓度),或在测量前24小时和1小时通过腹膜内注射的载体。用硝基氟比洛芬(一种释放NO的环加氧酶抑制剂)治疗,通过减轻肝内血管阻力,内皮功能障碍和肝脏对血管收缩剂的高反应性,可改善门静脉高压,而不会对硫代乙酰胺诱导的肝硬化大鼠产生严重不良反应[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用体重200-250g的雄性Wistar大鼠。给予TAA 18周后，肝硬化大鼠同等（n = 8 /组）并随机分配到以下组之一：腹膜内注射，测量前24小时和1小时，用硝基氟比洛芬（45 mg / kg），氟比洛芬（30mg / kg，与硝基氟比洛芬等摩尔浓度）或载体（250μLDMSO：250μL等渗盐水）。使用的剂量基于剂量发现研究（每种条件n = 5）。开始使用Nitroflurbiprofen（15 mg / kg）和氟比洛芬（7.5 mg / kg，与氟尿嘧啶氟比洛芬等摩尔浓度）的浓度，然后将剂量增加至Nitroflurbiprofen 22.5 mg / kg和Flurbiprofen 15 mg / kg，最后加入Nitroflurbiprofen 45 mg / kg和氟比洛芬30 mg / kg。最后一次给药方案具有最显着的血液动力学效应。
• 参考文献:

  [1]. Laleman W, et al. Nitroflurbiprofen, a nitric oxide-releasing cyclooxygenase inhibitor, improves cirrhotic portalhypertension in rats. Gastroenterology. 2007 Feb;132(2):709-19.