329306-27-6

• 常用中文名：BAY 19-8004
• 常用英文名：Lirimilast
• CAS号：329306-27-6
• 分子式：C₁₇H₁₂Cl₂N₂O₆S
• 分子量：443.25800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-12-25 17:24:10
• 更新时间：2024-01-11 00:24:55
• Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。

名称

• 中文名: [2-(2,4-二氯苯甲酰基)-6-[(甲基磺酰基)氧基]-3-苯并呋喃]-尿素
• 英文名: [3-(carbamoylamino)-2-(2,4-dichlorobenzoyl)-1-benzofuran-6-yl] methanesulfonate
• 英文别名: Lirimilast; pumafentrine; UNII-GDK3KY5FCU; BAY-19-8004

物化性质

• 密度: 1.619g/cm3
• 沸点: 663.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂Cl₂N₂O₆S
• 分子量: 443.25800
• 闪点: 354.9ºC
• 精确质量: 441.97900
• PSA: 138.07000
• LogP: 5.46720
• 折射率: 1.677
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE4:42 nM (IC50)

• 体外研究: 据报道,在PDE4分析中,Lirimilast(BAY 19-8004)的效力是纤毛体的5倍,并且与CDP-840具有等效力,使用从人类PMNL中新制备的PDE4[1]。
• 体内研究: 由于利米司特(BAY 19-8004)在豚鼠中以3 mg/kg的剂量口服,而在灵长类动物中以0.1 mg/kg/天的剂量口服,似乎具有良好的治疗率。此外,在肺中性粒细胞性炎症大鼠模型中,利米司特的效力是纤毛虫的3倍[2]。
• 参考文献:

  [1]. Grootendorst DC, et al. Efficacy of the novel phosphodiesterase-4 inhibitor BAY 19-8004 on lung function and airway inflammation in asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Pulm Pharmacol Ther. 2003;16(6):341-7.

  [2]. Peter Norman. PDE4 inhibitors: sustained patenting activity as leading drugs near the market. Exp. Opin. Ther. Patents (2000) 10(9):1415-1427.