2506823-08-9

2506823-08-9结构式
2506823-08-9结构式
  • 常用中文名:BET-IN-13
  • 常用英文名:BET-IN-13
  • CAS号:2506823-08-9
  • 分子式:C28H23N3O4S
  • 分子量:497.56
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
  • 发布时间:2023-03-11 19:23:34
  • 更新时间:2024-01-02 13:00:36
  • BET-IN-13是一种有效的BET抑制剂,其IC50值为1.6nM。β-IN-13降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA表达水平。BET-IN-13显示抗炎活性。BET-IN-13具有研究急性肝损伤的潜力[1]。

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英文名 BET-IN-13
描述 BET-IN-13是一种有效的BET抑制剂,其IC50值为1.6nM。β-IN-13降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA表达水平。BET-IN-13显示抗炎活性。BET-IN-13具有研究急性肝损伤的潜力[1]。
相关类别
靶点

BRD4 BD1:57.4 nM (IC50)

BRD4 BD2:44.4 nM (IC50)

BRD2 BD1:79.3 nM (IC50)

BRD2 BD2:27.5 nM (IC50)

BRD3 BD1:45.6 nM (IC50)

BRD3 BD2:18.9 nM (IC50)

BRDT BD1:87.0 nM (IC50)

BRDT BD2:43.4 nM (IC50)

体外研究 BET-IN-13(化合物28)(1.1,3.3,10µM,2+6小时)降低 图纸264.7细胞中 LPS(500 ng/ml)诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6和 NOS2 mRNA的表达水平[1]。 RT-PCR[1]细胞系:RAW264.7细胞浓度:1.1、3.3、10µM培养时间:预处理2小时,然后用LPS刺激6小时结果:LPS(500 ng/ml)以剂量依赖的方式显著降低了TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA的表达水平。
体内研究 β-IN-13(3mg/kg静脉注射;一次) 在小鼠中显示出良好的药代动力学 (PK)特性,时间1/2为 0.69小时,AUCINF obs为 609小时*ng/mL和 Vss公司为 1717 mL/kg[1]β-IN-13(37.5、75mg/kg腹腔注射;一次) 降低 LPS/D-GalN(D-半乳糖胺)诱导的急性肝衰竭 (ALF)小鼠的炎症和肝损伤而无明显毒性[1]。 动物模型:20-22g,雌性C57BL/6J小鼠(LPS/D-GalN(D-半乳糖胺)诱导的急性肝衰竭(ALF))[1]剂量:37.5,75 mg/kg给药:I.p。;结果:LPS/GalN诱导的急性肝衰竭相关的炎症反应减少,存活率显著增加至37.5mg/kg的69.2%和75mg/kg的84.6%。
参考文献

[1]. Chen C, et al. Cyclization strategy leads to highly potent Bromodomain and extra-terminal (BET) Bromodomain inhibitors for the treatment of acute liver injury. Eur J Med Chem. 2022 Dec 16;247:115023.  

分子式 C28H23N3O4S
分子量 497.56