2819989-57-4

• 常用中文名：PBRM1-BD2-IN-2
• 常用英文名：PBRM1-BD2-IN-2
• CAS号：2819989-57-4
• 分子式：C₁₄H₉Cl₂FN₂O
• 分子量：311.14
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-11-27 16:13:46
• 更新时间：2024-02-27 12:08:48
• PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: PBRM1-BD2-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₄H₉Cl₂FN₂O
• 分子量: 311.14

生物活性

• 描述: PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  Kd: 9.3 μM (PBRM1-BD2), 10.1 μM (PBRM1-BD5), 18.4 μM (SMARCA2B), 69 μM (SMARCA4)[1]. IC50: 1.0 μM (PBRM1-BD2)[1].

• 体外研究: PBRM1-BD2-IN-2(0、0.1、1和10μM；5天)选择性地抑制PBRM1依赖性前列腺癌细胞系的生长[1]。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD 2、PBRM1-BD5、SMARCA2B和SMARCA4具有结合亲和力,Kd值分别为9.3μM、10.1μM、18.4μM和69μM[1]。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD 2具有抑制活性,IC50值为1.0μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人前列腺细胞系LNCaP、PC3和RWPE-1浓度：0、0.1、1和10μM培养时间：5天结果：在较高浓度下抑制LNCaP生长。