| 描述 |
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Kd: 9.3 μM (PBRM1-BD2), 10.1 μM (PBRM1-BD5), 18.4 μM (SMARCA2B), 69 μM (SMARCA4)[1]. IC50: 1.0 μM (PBRM1-BD2)[1].
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| 体外研究 |
PBRM1-BD2-IN-2(0、0.1、1和10μM；5天)选择性地抑制PBRM1依赖性前列腺癌细胞系的生长[1]。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD 2、PBRM1-BD5、SMARCA2B和SMARCA4具有结合亲和力,Kd值分别为9.3μM、10.1μM、18.4μM和69μM[1]。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD 2具有抑制活性,IC50值为1.0μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人前列腺细胞系LNCaP、PC3和RWPE-1浓度：0、0.1、1和10μM培养时间：5天结果：在较高浓度下抑制LNCaP生长。
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