2243136-03-8

• 常用中文名：JAK3/BTK-IN-6
• 常用英文名：JAK3/BTK-IN-6
• CAS号：2243136-03-8
• 分子式：C₂₁H₁₇BF₃N₅O₃
• 分子量：455.20
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-08-12 12:10:33
• 更新时间：2024-04-06 16:11:43
• JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: JAK3/BTK-IN-6

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇BF₃N₅O₃
• 分子量: 455.20

生物活性

• 描述: JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  JAK3:0.4 nM (IC50)

  JAK2:657.9 nM (IC50)

  JAK1:>1000 nM (IC50)

  Tyk2:>1000 nM (IC50)

• 体外研究: JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)对造血细胞(Raji、Romas、HEL、Jeko-1和OCI-LY10)显示出抗增殖活性,IC50值分别为1.7、0.5、1.1、0.五和1-10[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ren J, et al. Design and synthesis of boron-containing diphenylpyrimidines as potent BTK and JAK3 dual inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 15;28(2):115236.