192384-87-5

• 常用中文名：BP 897
• 常用英文名：BP 897
• CAS号：192384-87-5
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₂
• 分子量：417.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2022-01-28 10:42:51
• 更新时间：2024-02-04 17:48:33
• BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。

名称

• 英文名: BP-897
• 英文别名: N-{4-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl}-2-naphthamide; MFCD04039996; N-{4-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl}-2-naphthamide; BP-897; DO-687; N-{4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl}naphthalene-2-carboxamide; N-[4-(4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl)butyl]-2-naphthamide; 2FVL90IM8I; 2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-; BP897

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 654.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₁N₃O₂
• 分子量: 417.54
• 闪点: 349.6±31.5 °C
• 精确质量: 417.241638
• LogP: 4.52
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.606

生物活性

• 描述: BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: BP 897在D1和D4受体(Ki分别为3和0.3μM)以及α1和α2肾上腺素能受体(Ki分别为60和83 nM)、5HT1A和5HT7受体(Ki分别为84和345 nM)上的亲和力较低,在毒蕈碱受体、组胺受体和阿片受体上的亲和力可忽略不计(Ki>1μM)[1]。在表达人D3受体的NG 108-15细胞中,BP 897抑制forskolin诱导的环腺苷酸积累,EC50为1nM。BP897激活有丝分裂,这种反应被优先的D3受体拮抗剂那法多曲(1μM)拮抗。BP 897还部分拮抗喹吡罗(10 nM)诱导的反应[1]。
• 体内研究: BP 897(0.05,0.5,1 mg/kg；i.p.；治疗前30分钟)以剂量依赖性的方式减少首次注射可卡因前的可卡因寻求行为,剂量与BP 897产生旋转反应和c-fos表达的剂量相似[1]。动物模型：雄性Listar罩大鼠[1]剂量：0.05,0.5,1mg/kg给药：i.p。；治疗前30分钟结果：在第一次注射可卡因之前,以剂量依赖的方式减少寻求可卡因的行为,剂量与BP 897对旋转和c-fos表达产生反应的剂量相似。
• 参考文献:

  [1]. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist [published correction appears in Nature 1999 Sep 23;401(6751):403]. Nature. 1999;400(6742):371-375.