154563-54-9

• 常用中文名：SP-100030
• 常用英文名：SP 100030
• CAS号：154563-54-9
• 分子式：C₁₄H₅ClF₉N₃O
• 分子量：437.65
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2021-01-07 17:22:50
• 更新时间：2024-01-19 20:20:25
• SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 AP-1 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

名称

• 中文名: N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-2-chloro-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
• 英文名: SP-100030

物化性质

• 分子式: C₁₄H₅ClF₉N₃O
• 分子量: 437.65
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 AP-1 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: SP-100030阻断Jurkat T细胞中IL-2和IL-8的产生,其浓度与荧光素酶试验(IC50≈30 nM)相同[1]。ELISA和RT-PCR证实,SP100030可抑制激活Jurkat和其他T细胞系产生IL-2、IL-8和TNF-α[2]。
• 体内研究: SP100030(10 mg/kg/天；静脉注射；第21天到第34天)显著降低关节炎严重程度[2]。动物模型：6-8周龄雄性DBA/1J小鼠(用II型胶原免疫)[2]剂量：10mg/kg给药：静脉注射；每天,从第21天开始到第34天研究结束。结果：与对照组相比,关节炎评分显著降低；从第20天到第34天治疗的小鼠的爪子的组织学评估显示减轻炎症。
• 参考文献:

  [1]. Sullivan RW, et al. 2-Chloro-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-N-(3',5'- bis(trifluoromethyl)phenyl)-carboxamide: a potent inhibitor of NF-kappa B- and AP-1-mediated gene expression identified using solution-phase combinatorial chemistry. J Med Chem. 1998;41(4):413-419.

  [2]. Gerlag DM, et al. The effect of a T cell-specific NF-kappa B inhibitor on in vitro cytokine production and collagen-induced arthritis. J Immunol. 2000;165(3):1652-1658.