108179-91-5

• 常用中文名：SKF-83566 hydrobromide
• 常用英文名：SKF-83566 hydrobromide
• CAS号：108179-91-5
• 分子式：C₁₇H₁₉Br₂NO
• 分子量：413.147
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-02 16:45:17
• 更新时间：2024-01-11 19:17:29
• SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。

名称

• 中文名: SKF 83566氢溴酸盐
• 英文名: 8-Bromo-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-ol hydrobromide (1:1)
• 英文别名: MFCD04039787; 8-Bromo-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-ol hydrobromide (1:1); 1H-3-Benzazepin-7-ol, 8-bromo-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-, hydrobromide (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉Br₂NO
• 分子量: 413.147
• 精确质量: 410.983337
• 储存条件: 室温，保存在惰性气体中

生物活性

• 描述: SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D1 Receptor

  D5 Receptor

• 体外研究: SKF-83566(0.1μM-10μM)引起单脉冲刺激引起的细胞外DA峰值浓度([DA]o)浓度依赖性增加,5μM时峰值诱发[DA]o增加最多65%,SKF-83566的这种效应的EC50值为1.3μM[2]。SKF-83566以5.73μM的IC50抑制[3H]DA摄取。此外,在[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中,SKF-83566更能抑制[3H]CFT(可卡因类似物)的结合,IC50为0.51μM。类似地,在LLc-PK-rDAT细胞中,SKF-83566还抑制[3H]CFT与LLc-PK-rDAT细胞膜制备中的IC50为0.77μM的结合[2]。
• 体内研究: SKF 83566氢溴酸盐(口服；20µg/mL；7天)对改变LTP没有影响(115%)。然而,skf83566与尼古丁联合应用显著抑制了尼古丁预处理(skf83566+尼古丁+可卡因,120%；尼古丁+可卡因,143%)诱导的长时程突触增强(LTP)增强[1]。动物模型：雄性C57BL6/J小鼠(6-9周龄)[1]剂量：20µg/mL(与尼古丁一起服用7d,然后注射可卡因)给药：口服；7天结果：阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP易化。
• 参考文献:

  [1]. Yan-You Huang, et al.D1/D5 Receptors and Histone Deacetylation Mediate the Gateway Effect of LTP in Hippocampal Dentate Gyrus.

  [2]. Melissa A Stouffer, et al. SKF-83566, a D1-dopamine Receptor Antagonist, Inhibits the Dopamine Transporter. J Neurochem. 2011 Sep;118(5):714-20.