205304-87-6

• 常用中文名：Tubulysin B
• 常用英文名：Tubulysin B
• CAS号：205304-87-6
• 分子式：C₄₂H₆₃N₅O₁₀S
• 分子量：830.042
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-05 21:40:02
• 更新时间：2024-01-08 17:45:03
• Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

名称

• 英文名: Tubulysin B
• 英文别名: (2S,4R)-4-[({2-[(1R,3R)-1-Acetoxy-3-{[(butyryloxy)methyl](N-{[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl}-L-isoleucyl)amino}-4-methylpentyl]-1,3-thiazol-4-yl}carbonyl)amino]-5-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpentanoic acid; Tubulysin B; Pentanoic acid, 4-[[[2-[(1R,3R)-1-(acetyloxy)-4-methyl-3-[[(2S,3S)-3-methyl-2-[[[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-1-oxopentyl][(1-oxobutoxy)methyl]amino]pentyl]-4-thiazolyl]carbonyl]amino]-5-(4-hydroxyphenyl)-2-methyl-, (2S,4R)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 978.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₃N₅O₁₀S
• 分子量: 830.042
• 闪点: 545.3±34.3 °C
• 精确质量: 829.429565
• LogP: 5.78
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: Tubulysin B对KB和A549肿瘤细胞系的IC50分别为0.6和0.9nM。
• 参考文献:

  [1]. Leamon CP, et al. Prostate-Specific Membrane Antigen-Specific Antitumor Activity of a Self-Immolative Tubulysin Conjugate. Bioconjug Chem. 2019 Jun 19;30(6):1805-1813.

  [2]. Vlahov IR, et al. Acid mediated formation of an N-acyliminium ion from tubulysins: a new methodology for the synthesis of natural tubulysins and their analogs. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6778-81.